NeurotransmisióN, sistema nervioso autónomo, sistema nervioso motor. Sustancias simpaticomiméticas






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títuloNeurotransmisióN, sistema nervioso autónomo, sistema nervioso motor. Sustancias simpaticomiméticas
fecha de publicación27.06.2015
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Viridiana García Ficha 2 Subtema 6

NEUROTRANSMISIÓN, SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO, SISTEMA NERVIOSO MOTOR. SUSTANCIAS SIMPATICOMIMÉTICAS.
NEUROTRANSMISIÓN, SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO, SISTEMA NERVIOSO MOTOR
CONCEPTOS:

Galeno: La 1ª persona que describió el SNA, fue en el siglo II d.C. usando el pensamiento mágico. Describió los nervios como tubos huecos. Pensaba que los troncos del Simpático y el Vago eran una misma unidad.

En el siglo XVI (1521): Se negó lo anteriormente descrito por Galeno sobre el Simpático, el Vago y la descripción de los nervios.

Langley: Lo llamó Autónomo y lo dividió en sus 2 ramas Simpático y Parasimpático.

Vázquez: Le da el término de Involuntario.

Homeostasis: Es el mantenimiento de las funciones internas en un estado estable.

El Sistema Nervioso (SN):

1. Sistema Nervioso Central (SNC).

2. Sistema Nervioso Autónomo: Autos: propio. Nomos: gobierno. El Sistema Nerviosos Autónomo (SNA), es la parte del SN que hace posible la regulación de las funciones viscerales sin que sea necesario estar conscientes de que se están llevando a cabo. Se controla con un Ritmo Circadiano. El simpático y el parasimpático se complementan. Ejemplo de ello es que el Simpático produce Midriasis y el Parasimpático produce Miosis.

Función: Controla la musculatura lisa del organismo. Regula la Homeostasis. Controla la Temperatura.

Se divide en:

1. Simpático.

2. Parasimpático.

Simpático: Dorsolumbar / Toracolumbar.

1ª Neurona 2ª Neurona (ganglio) Órgano efector. La fibra Preganglionar del Simpático tiene

muchas ramificaciones y por lo tanto muchas sinapsis.

La fibra Preganglionar es corta y la Postganglionar larga.

Fibra Preganglionar Fibra Postganglionar


Parasimpático: Cráneosacro.

1ª Neurona 2ª Neurona (ganglio)

Órgano efector.

La fibra Preganglionar es larga y la Postganglionar corta.

Fibra Preganglionar Fibra Postganglionar


TEORÍAS DE NEUROTRANSMISIÓN:

Teoría eléctrica: Dice que la transmisión de Impulsos nerviosos es por el paso de un estímulo eléctrico.

Teoría Neurohumoral o Química (NORADRENALINA–ACETILCOLINA):

Dice que tiene que haber sustancias químicas. Actualmente aceptamos la Teoría Neurohumoral.
1. Simpático:

A. Noradrenérgico AC (Nicotínico) NA (Alfa y Beta)





B. Colinérgico AC (Nicotínico) AC (Muscarínico) (glándulas Sudoríparas)



Las 2 EXCEPCIONES
C. Médula Suprarrenal AC (Nicotínico) AC (Muscarínico)



A + NA

(a Circulación)

2. Parasimpático: AC (Nicotínico) AC (Muscarínico)



Neurotransmisores:

1. Neurotransmisor de la fibra Presináptica: ACETILCOLINA (AC) tanto en SNS como en SNPs.

Solo existen 2 Excepciones: en el caso de la inervación de las glándulas Sudoríparas y los Nervios Simpáticos Vasodilatadores (VD), en estos casos el Neurotransmisor para el SNSimpático es la ACETILCOLINA.

2. Neurotransmisor de la fibra Postsináptica: la NORADRENALINA (SNS) o la ACETILCOLINA (SNPs).

Sitios de acción:

Simpático: Receptores Alfa (1,2) y Beta (1,2,3).

Parasimpático: Receptores Muscarínicos, Nicotínicos. Los Nicotínicos son más específicos para la ACETILCOLINA, y predominan en Ganglio y Placa Mioneural.
Colinérgico: Igual a Parasimpático y está relacionado con la ACETILCOLINA.

Adrenérgicos: Sustancias que tengan efectos del Simpático. (ADRENALINA, NORADRENALINA).

Posibilidades de Acción de los medicamentos sobre el Sistema Nervioso Autónomo (SNA): Síntesis, Metabolismo, Almacenamiento, Liberación, Acción (receptores) y Re-almacenamiento.
Simpaticomiméticas: Semeja los efectos del Simpático. Importante en cuanto a la regulación de la respuesta aguda al estrés, preparando al organismo para la respuesta de huida.

Simpaticolíticas: Bloquea o produce el efecto contrario a los Simpaticomiméticos.

Parasimpaticomiméticos: Sustancia que producen un efecto semejante al Parasimpático.

Parasimpaticolíticos: Produce efecto contrario al Parasimpático.

Bloqueadores Ganglionares: Bloquean a nivel de Ganglio.

Bloqueadores de Placa Mioneural: Bloquean la acción de la ACETILCOLINA a nivel de la unión Neuromuscular.
Todas estas sustancias intervienen en la Síntesis, Almacenamiento, Acción, Liberación, Metabolismo y Destrucción de neurotransmisores.


SUSTANCIAS SIMPATICOMIMÉTICAS




CLASIFICACIÓN:

I. Catecolaminas: DOPAMINA, NORADRENALINA, ADRENALINA, ISOPROTERENOL.
II. No Catecolaminas:

Actúan en SNC  ANFETAMINA, METANFETAMINA, HIDROXIANFETAMINA, METILFENIDATO, DIETILPROPIÓN.
Tratamiento de la Rinitis y Congestión nasal  EFEDRINA, FENILPROPANOLAMINA, FENILEFRINA, TETRAHRIDRAZOLINA,

XILOMETAZOLINA, OXIMETAZOLINA.
Tratamiento de Hipotensión  METOXAMINA, METARAMINOL, MEFENTERMINA.
Agonistas Beta 2  TERBUTALINA, ORCIPRENALINA, RITODRINA, TIRAMINA, ISOXUPRINA, SALBUTAMOL.

I. CATECOLAMINAS
Su nombre se debe a su estructura química formado por un grupo Catecol, un grupo Amino y una cadena de 2 Carbonos.

D
metilación
OPAMINA NORADRENALINA ADRENALINA
Las Catecolaminas atraviesan con dificultad la BHE por ser poco Liposolubles.

Catecolaminas Exógenas: No son activas por vía Oral.

Catecolaminas Naturales: Vida ½ de 5 minutos.
CONCEPTOS DE AFINIDAD: La integridad en el grupo Catecol es lo que le da la Actividad Simpaticomimética. Los sustituyentes que haya en la función Amina le da su Afinidad por los Receptores, entre más grandes más afinidad.

DOPAMINA: Alfa y Beta. Más los Alfa. Pero además tiene sus propios receptores Dopaminérgicos D1 y D2.

NORADRENALINA (NA): Alfa y Beta. Más los Alfa.

ADRENALINA (A): Alfa y Beta. Más los Beta.

ISOPROTERENOL: Beta Selectivo.
SÍNTESIS DE LAS CATECOLAMINAS:

MAO: Mono-Amino-Oxidasa. Metaboliza a las Catecolaminas en la Terminación Nerviosa (TN).

COMT: Catecol-O-Metil-Transferasa. Metaboliza a las Catecolaminas en el Plasma.

FNMT: Feniletanolamina-N-Metil-Transferasas. Metaboliza a la NORADRENALINA  ADRENALINA.

Síntesis de DOPAMINA: en Terminación Nerviosa y Plasma


Tirosina Hidroxilasa

Dopa descarboxilasa


Tirosina L-DOPA DOPAMINA

Su fórmula es 3-4 Dihidroxifeniletilamina. Ejerce sus efectos Dopaminérgicos en los receptores D1 y D2. Se une a los receptores Alfa con mayor afinidad que a los Beta y tiene efectos sistémicos. Su degradación se lleva a cabo por la COMT y la MAO. En la Enfermedad de Parkinson, para permitir que traspase la BHE y evitar que se metabolice se aplica junto con CARBIDOPA (ver pg 90, Ficha 5 Sub 1), ya que éste es un Inhibidor de la Descarboxilasa periférica. De esta manera ya dentro del SNC la L-DOPA se metaboliza a DOPAMINA y corrige la Deficiencia de DOPAMINA que existe en esta enfermedad.
Síntesis de NORADRENALINA (NA): en Terminación Nerviosa y Plasma.


Tirosina Hidroxilasa

Dopa descarboxilasa

Dopamina Beta Hidroxilasa

COMT (plasma)

y MAO (TN)


Tirosina L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA Ác Vanililmandélico y Conjugados

Del 100% de NA se recaptura el 90%, a la vez se estimulan los receptores Alfa2 en la TN y éstos Inhiben la liberación de más NORADRENALINA. La NORADRENALINA es la sustancia más importante del SNC.

Sistema de Captación 1: Cierre a nivel de la Liberación de NORADRENALINA de la TN.

Sistema de Captación 2: La NORADRENALINA que es recapturada debe entrar a la vesícula para metabolizarse, volver a entrar a la TN y metabolizarse por la MAO (ver pg 96 - 97, Ficha 5 Sub 3). Si no es recapturada, se difunde en el Plasma y también se metaboliza por la COMT. Esta última da como resultado un metabolito, el Ác Vanililmandélico (Ác 3-metoxi-4-hidroximandélico) el cual se excreta en la orina aproximadamente de 2 - 4 mg/día. Un 6 - 7% de NORADRENALINA, se excreta inalterada en Orina.

Más de 2 - 4 mg/día + Hipertensión = Dx de Feocromocitoma.
Síntesis de ADRENALINA: En Médula Suprarrenal en las células Cromafines.


Tirosina hidroxilasa

Dopa Descarboxilasa

Dopamina B hidroxilasa

Feniletanolamina-N-Metiltranferasa


Tirosina L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA (20%) ADRENALINA (80%)

Sistema de Captación 2: La NORADRENALINA en los nervios Postganglionares genera liberación de ADRENALINA en la Médula Suprarrenal (con una relacion de 20% de NORADRENALINA y 80% de ADRENALINA). NORADRENALINA y ADRENALINA son capturadas por los vasos Sanguíneos y son metabolizados por la COMT. La conversión de NORADRENALINA a ADRENALINA en células Cromafines está mediada por los Glucocorticoides. Los efectos de la ADRENALINA son sistémicos, dado que se libera de la médula Suprarrenal hacia el Torrente sanguíneo, se ven mediados por los Receptores Alfa y Beta en los tejidos blanco.
LOCALIZACIÓN DE RECEPTORES:

Alfa: Produce Constricción. Se encuentran principalmente en:

Alfa 1: Vasos Sanguíneos de Piel, Vísceras y Ojo.

Alfa 2: Terminación Nerviosa (TN).

Beta: Produce Dilatación. Se encuentran principalmente en:

Beta 1: Aparato digestivo y Corazón.

Beta 2: Aparato Respiratorio, vasos Sanguíneos, Músculo y Útero.

Beta 3: Tejido Adiposo.

Efectos:

Piel: Contrae músculos Pilomotores produce “Piel de gallina”.

Glándulas Sudoríparas:  Secreción.

Vasos sanguíneos: Vasoconstricción (por Alfa1 en Piel, Vísceras), Vasodilatación (VD) momentánea (en musc Esq), VD Coronaria. HTA.

Ojo: Midriasis y retracción del Párpado superior.

SNC: Estado de alerta.

Aparato Digestivo: Baja tono. Baja motilidad. Baja secreciones.

Corazón:  Fuerza de contracción, Frecuencia Cardiaca (FC) y Excitabilidad.

Aparato Respiratorio: Broncodilatación (BD). Baja secreciones.

Aparato Genitourinario: Facilita la Eyaculación precoz y la Relajación Uterina (en Útero no grávido).

Metabolismo: Receptores Beta de las membranas celulares. : Glucosa sanguínea, Ácidos grasos libres, Fosfolípidos, Colesterol y Ácido láctico.
TABLA 1 General:

ALFA 1 ALFA 2 BETA 1 BETA 2 BETA 3

V. sanguíneos piel +++

Ojo ++ +++

T. Nerv. Simpático +++

Ap. Digestivo +++ +++

Corazón +++ -

Ap. Respiratorio +++

Musc. Esq. +++

Útero +++ +++

Vejiga ++ +++

Tejido adiposo +++

TABLA 2 Específica:

ÓRGANO EFECTOR TIPO DE RECEPTOR RESPUESTA

PIEL

Músculos piloerectores Alfa 1 Contracción

Glándulas sudoríparas Alfa 1 Secreción Ligera y localizada

ORG. SEXUALES MASCULINOS Alfa 1 Eyaculación

HÍGADO Alfa 1, Beta 2 Glucogenólisis

PÁNCREAS

Acinos Alfa 1, 2 Disminución de la secreción

Islotes Alfa 2 Disminución de Insulina y Glucágon

Beta 2 Aumento de Insulina y Glucágon

GLÁNDULAS SALIVALES Alfa 1 Secreción espesa y viscosa

Beta Secreción de amilasa

GLÁNDULAS LAGRIMALES Alfa Secreción

ARTERIOLAS

Coronarias Alfa 1, 2 Constricción

Beta 2 Dilatación

Piel y Mucosas Alfa 1, 2 Constricción

Músculo esquelético Alfa 1 Constricción

Beta 2 Dilatación

Encefálicas Alfa 1 Constricción

Pulmonares Alfa 1 Constricción

Beta 2 Dilatación

Vísceras abdominales Alfa 1 Constricción

Beta 2 Dilatación

Glándulas salivales Alfa 1, 2 Constricción

Renales Alfa 1, 2 Constricción

Beta 1, 2 Dilatación

VENAS SISTÉMICAS Alfa 1, 2 Constricción

Beta 2 Dilatación

OJO

Músculo radial del iris Alfa 1 Constricción (midriasis)

Músculo ciliar Beta 2 Relajación para visión lejana

GLÁNDULA PINEAL Beta Incremento en la síntesis y de la secreción de melatonina

ESTÓMAGO E INTESTINO

Tono y motilidad Alfa 1, 2/Beta 1, 2 Disminución

Esfínteres Alfa 1 Contracción

Secreción Alfa 2 Inhibición

CORAZÓN

Nodo Sinoauricular Beta 1, 2 Cronotrópico positivo

Aurícula Beta 1, 2 Inotrópico y atmotrópico positivo

Nodo A-V Beta 1, 2 Batmotrópico positivo

Sistema His-Purkinje Beta 1, 2 Batmotrópico positivo

Ventrículos Beta 1, 2 Inotrópico positivo

PULMONES

Músculo bronquial Beta 2 Relajación

Glándulas bronquiales Alfa 1 Inhibición

Beta 2 Estimulación

VESÍCULA BILIAR Y CONDUCTOS Beta 2 Relajación

CEL. YUXTAGLOMERULARES Beta 1 Aumento de la secreción de Renina

VEJIGA URINARA

Detrusor Beta 2 Relajación

Trígono y esfínter Alfa 1 Constricción

URÉTERES

Motilidad y tono Alfa 1 Aumento

UTERO Alfa 1 Contracción (embarazo)

Beta 2 Relajación (con o sin embarazo)

TEJIDO ADIPOSO Alfa 1, Beta 1, 3 Lipólisis
CATECOLAMINAS NATURALES
DOPAMINA, NORADRENALINA y ADRENALINA: ver pg 134, Ficha 7 Sub 1.

Actividad:  Presión Arterial (PA), Inotrópico (+).

Además ADRENALINA y NORADRENALINA: VC en piel, Broncodilatación (BD),  Tono, Motilidad y Secreciones GI.

Usos: Hipotensión, Infarto al miocardio, Paro cardiaco (uso de ADRENALINA), Estados de Choque.

Además ADRENALINA y NORADRENALINA: Asma bronquial, Hemostasis (cuando se combina con anestésicos locales), Hemorragia cerebral (ayuda si se aplica vía IV de manera rápida) y Reacción (Rx) de Hipersensibilidad alérgica.

Efectos Colaterales: Taquicardias, Arritmias, Cefalea, Hipertensión Arterial (HTA).

Además ADRENALINA y NORADRENALINA: Fetotoxicidad, Ansiedad, Dificultad para respirar, Palidez y Ateroesclerosis (ya que a altas dosis  los ácidos grasos libres).

Contraindicaciones: Pacientes (Px) con Tratamiento (Tx) de Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (IMAO’s).

Además ADRENALINA y NORADRENALINA: Insuficiencia cardiaca, Px Hipertiroideos.

DOPAMINA: Es 3,4-dihidroxifeniletilamina. Ver pg 134, Ficha 7 Sub 1.

Farmacocinética (Fc):

Metabolismo: Vida ½: muy corta. Inicio de Efectos (IE): a los 5 min. Duración de Efectos (DE): 10 min.

Mec. de Acción (MA): Actúa sobre receptores Dopaminérgicos (D1 y D2) y Alfa > Beta.

Actividad:

Receptores D1 y D2: VD de lechos sanguíneos (Renal, Mesentérico y Coronario).  la Filtración Glomerular (FG), Flujo Sanguíneo Renal y la excreción de Na.

Receptores Alfa y Beta: Efectos cardiovasculares (Inotrópico (+), B-Adrenérgico, libera NA de la TN), a altas [ ] Activa los receptores Alfa y da lugar a VC.

Usos: En estados clínicos con Descompensación circulatoria, Choque traumático, Oliguria, Choque séptico, Choque Hipovolémico y Parkinson (combinada con CARBIDOPA).

Efectos Colaterales (EC): Náusea y Vómito (N y V), Dolor anginoso y VC. La Extravasación puede conducir a necrosis y Esfacelación.

Contraindicaciones (CI): Px con Tx de Anti-Depresivos Tricíclicos (ADT) hay que reajustar su dosis.

Presentación/Nom. Comercial: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Clorhidrato de Dopamina Ampolletas. IV (40, 80, 160 mg/ml) Monitorear la Frecuencia Cardiaca (FC) excreción Urinaria.

INTROPIN 1-5 mg/kg/min  20-50 mg/kg/min.

2) L-Dopa + Carbidopa 10 - 25 mg + 100 mg L–Dopa. Monitorear la FC y la excreción Urinaria.

Uso en Parkinson 8 tab/día.

CARBIDOPA


NORADRENALINA (NA): NOREPINEFRINA. Bitrarato de Noradrenalina. LEVOPHED BITARTRATE.

MA: Activa receptores Alfa > Beta1 > Beta2.

Actividad:

: Irrigación a Riñón, Hígado, Músculo estriado y Bazo, viscosidad sanguínea por salida de proteínas al espacio extracelular (ec).

: Resistencia periférica (RP), VC coronaria (No en Angina de Prinzmetal), Contracción uterina.

EC: Cefalea transitoria.

CI: Embarazo ya que causa Contracción uterina.

ADRENALINA (A): EPINEFRINA.

MA: Activa receptores Beta > Alfa.

Actividad: Inotrópico, Cronotrópico y Batmotrópico (+), VD Coronario, VC en Vísceras y momentánea en Músculo esquelético. Relajación Uterina, Midriasis, Piloerección, Crea un estado de alerta.

: Secreción de glándulas Sudoríparas, Glucosa sanguínea, los Ác Grasos libres, los Fosfolípidos, el Colesterol, el Ác Láctico y el consumo de OXÍGENO hasta un 30%.

Usos: Choque anafiláctico, Prolonga el efecto de los ATS locales y  de Presión IntraOcular (PIO) en Glaucoma.

EC: Miedo, Tensión, Inquietud, Temblor, Debilidad, Mareos, Necrosis en el sitio de aplicación.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Clorhidrato de Adrenalina SC 0.1 - 0.5 mg Tx de Ataque asmático. 1-3 veces c/30 min.

IV 50 – 100 mg Administración lenta

IV 0.5 - 1 mg Tx del Paro cardiaco.

Intra cardíaca 250 mg

2) Clorhidrato de Adrenalina 1%. Inhalación para Broncoconstricción No administrar por vía Parenteral.

3) Bitartrato de Adrenalina 2% Uso oftalmológico. Baja presión intraocular. Baja (prod. Humor acuoso).

Baja irritación conjuntival

CATECOLAMINAS SINTÉTICAS
ISOPROTERENOL: Sintético. Ver pg 71, Ficha 4 Sub 2.

MA: Potente Agonista que actúa en receptores Beta (B-Adrenérgico).

Actividad: Inotrópico y Cronotrópico (+).

: Resistencia Periférica (RP) principalmente en Músculo estriado, Presión diastólica.

Usos: Tx de Bradicardia, Bloqueo cardiaco, Taquiarritmia helicoidal.

EC: Palpitaciones, Taquicardia, Cefalea y Bochornos.

CI: Px con Arteriopatía coronaria de base.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Sulfato de Isoproterenol Tab. Sublinguales. 10-20 mg Tid (= Ter In Die  latín para 3 veces al día)

ISUPREL-HCL Aerosol 80 µg (mcg)  400 mcg Tid. No más de 3 mg/día

2) Clorhidrato de Isoproterenol

II. NO CATECOLAMINAS
Características: No tienen grupo Catecol por lo que resisten al metabolismo de la MAO y COMT.

Farmacocinética:

Absorción: Vía Oral (PO = Per Os latín para Vía Oral), SC, IM, IV.

Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras (BHE, BP y BL).

Metabolismo: Poco. Vida ½: 3 - 6 hrs.

Eliminación: Renal, en gran proporción.

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción: Agonista de receptores Alfa y Beta (desplazando a las Catecolaminas naturales) y en SNC. Actúan de 3 maneras:

Directa: FENILEFRINA. Indirecta: TIRAMINA (Actúa a través de liberar Catecolaminas). Mixta: EFEDRINA.

Actividad: VC,  PA, BD (desplazando el uso de las Catecolaminas), Relajación uterina y Midriasis (Sin *Ciclopejía: Parálisis del reflejo de acomodación).

Usos: Asma, Inhiben el trabajo de parto prematuro, Rinitis alérgica, Congestión nasal, Midriáticos, Tx de Hipotensión y Claudicación intermitente.

Efectos Colaterales: Taquifilaxis, HT, Arritmias, Estimulación visceral, Estimula al SNC.

Indicaciones: Los que toman Simpaticomiméticos del tipo No Catecolaminas, no deben consumir cerveza, queso o vino porque las inhiben y puede producir un Infarto por falta de los efectos Cronotrópico, Inotrópico y Batmotrópico (+) que producen. Casi no hay metabolitos por que no se metabolizan tanto.

ACTÚAN EN SNC = ACCIÓN CENTRAL
ANFETAMINAS:

MA: Sus efectos no son dosis dependientes, dependen de la personalidad del Px.

Actividad: Contrae el esfínter vesical. En SNC: Estimula el centro respiratorio, Crea un estado total de vigilia (gran estado de alerta), Refuerza el “YO”, Mejoran el estado de animo, Ovulación.

: Depresión, Fatiga (la desfasa), Apetito (usado en dietas clandestinas), Miedo.

: PA, Tono uterino, Capacidad de concentración, Rendimiento físico (sustancia Doping).

Usos: Obesidad, Narcolepsia, Hiperactividad por Atention Deficit Disorder (ADD), Sd de niño Hiperquinético.

EC: Aguda: Ansiedad, Inquietud, Mareos, Nausea, Temblor, Euforia, Cefalea, Escalofríos, Hipo/Hipertensión, Colapso, Relajación o Cansancio (de rebote). Cardiovascular, Xerostomía (Boca seca), Reflejos hiperactivos, Confusión, Irritabilidad, Insomnio, Agresividad, Delirio, Alucinaciones, Tendencia suicida u homicida, Cardiotoxicidad (por estimulo de B1), Dependencia (Física y Ppsicológica), Tolerancia.

Uso crónico: Depresión mental, Fatiga, Suicidio,  de Peso, Estado mental alterado y Desarrollo de Esquizofrenia.

CI: Anorexia, Insomnio, Personalidad psicópata, Antecedentes suicidas u homicidio, Glaucoma.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Sulfato de Dextroanfetamina Oral. 10 mg/día  60 mg/día Tx de Narcolepsia. No más de 60 mg/día.

DEXEDRINE, DEXTROSTAT Oral. 5 mg/día  40 mg/día Tx de ADD. No más de 40 mg/día.

(preferencia por SNC) Oral. 5-10 mg/día  30 mg/día Tx de Obesidad. Tomar 30-60 min. Antes de los alimentos

Oral. 10-15 mg/día (larga acción) Tomar en la mañana.



METANFETAMINA: Clorhidrato de Metanfetamina.

Actividad: Es un Anorexígeno.

HIDROXIANFETAMINA: Solo actúa su metabolito. Se metaboliza a ANFETAMINA.

METILFENIDATO: RITALIN. Es un derivado de la PIPERIDINA.

Fc: Absorción: Oral. Concentración Plasmática máxima (CPmáx): en 2 hrs.

Distribución: Mayor en SNC.

Metabolismo: Su metabolito es el Ác Ritalínico. Vida ½: 1 – 3 hrs.

Eliminación: Renal, 80%.

Usos: En el Tx de ADD, Hipercinecia y Narcolepsia.

DIETILPROPIÓN:

Actividad: Estimula el centro de saciedad y suprime el Apetito.

Usos: De 8 - 12 semanas con dieta para reducción de peso.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) TENUATE, NOBESINE Oral. 25 mg. 1 hr antes de los alimentos.

Oral. 75 mg, Tab de liberación prolongada. 1 tab/día.

PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS y CONGESTIÓN NASAL

Actividad: BD, VC,  PA, Midriasis.

Usos: Congestión nasal, Tx de la Hipotensión.

Efectos Colaterales: Congestión nasal (de rebote), Hipertensión, Arritmias.

Contraindicaciones: HTA.

EFEDRINA: ver pg 214, Ficha 9 Sub 6.

MA: Agonista Alfa y Beta Adrenérgico (Mecanismo directo),  la descarga de NA (Mecanismo indirecto).

Actividad: Retención de orina, Estimula al SNC.

: Frecuencia Cardiaca (FC), Gasto Cardiaco (GC), [ ] de la orina.

Usos: Crisis de Stokes Adams con Bloqueo Cardiaco Completo, Narcolepsia, Estados Depresivos, Px Asmáticos, Miastenia Gravis.

EC: Insomnio, Taquifilaxia, Delirio, Ansiedad.

CI: Glaucoma de ángulo agudo, Anestesiados con HALOTANE, Tirotoxicosis, Diabetes Miellitus (DM), Embarazo y Tx con IMAO’s.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Sulfato de Efedrina Oral. 12.5-25 mg/día Tx de Asma. En niños > de 12 años y adultos. No más de 150 mg/día.

SC/IM/IV. 25-50 mg

IV. 5-25 mg Lentamente. Repetir cada 5-10 minutos.

(Adultos) SC. 25-50 mg Tx de Hipotensión.

IM. Bolo: IV. 10-25 mg,

Dosis adicionales: c/5-10 dosis

adicionales min. Máximo 150 mg/día.

(Niños) IV/SC. 3 mg/Kg/día ó 25 mg/m2/día Tx de Hipotensión. En 4-6 dosis divididas.

Intranasal. Spray/Gotas. 1-3 gotas. Tx de Congestión nasal. Cada 3-4 hrs.

FENILPROPANOLAMINA: DESCONTINUADO.
FENILEFRINA:

MA: Agonista Selectivo Alfa1, muy semejante a la ADRENALINA (solo difiere en un grupo Hidroxilo).

Usos: Falla vascular por estado de Choque, Hipersensibilidad a un fármaco, Taquicardia Supraventricular, Prolonga la raquianestesia, Irritaciones oculares, Uveítis y Glaucoma de ángulo abierto (Midriático).

EC: Bradicardia refleja, Angina, Cefalea, Temblor fino, Visión borrosa.

CI: Taquicardia ventricular, Feocromocitoma. NO aplicar solución Oftálmica en infantes o Px con Aneurismas.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Clorhidrato de Fenilefrina Gotas oftálmicas. 1 gota al 10%. Midriático.

NEO-SYNEPHRINE SINEX SC/IM. 1-10 mg (gralmte 2-5 mg) Tx de Hipotensión leve o moderada. Adultos. No exceder

Dosis inicial de 5 mg.

IV. 0.1-0.5 mg (gralmte 0.2 mg) No exceder Dosis inicial de 0.5 mg.

(Adultos) Intranasal (IN). 2-3 Sprays de Sol al 25% Tx de Congestión nasal. Adultos. En cada fosa nasal, c/3-4 hrs.

(Niños) IN. 1-2 gotas de Sol al 16% Cada 3 hrs.



TETRAHIDRAZOLINA: TYSINE, VISINE.

XILOMETAZOLINA: OTRIVIN. Vasoconstrictores de aplicación local en Ojo y Nariz.

OXIMETAZOLINA: AFRIN, OCUCLEAR.

NAFAZOLINA: PRIVINE, NAPHCON.
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN


Mecanismo de Acción: Agonistas Selectivos Alfa1, excepto MEFENTERMINA (Agonista Alfa y Beta).

Actividad:

: GC, PA, VC periférica lo que lleva a un  de la RP total.

Usos: Tx de Hipotensión, Prevención de Hipotensión en Raquianestesia.
METOXAMINA: Clorhidrato de Metoxamina. VASOXYL.

Actividad: Es Dosis dependiente.

Usos: Crisis de Taquicardia Auricular Paroxística (la Arritmia se interrumpe por reflejos vagales).
METARAMINOL:

Usos: Hipotensión por Hemorragia.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Bitaratrato de Metaraminol IV. 15-100 mg en 250-500 ml de sol Salina ó D5W Tx de Hipotensión. Adultos.

ARAMINE SC/IM. 0.1 mg/kg en 250-500ml de Sol Salina ó D5W Tx de Hipotensión. Niños.

IV. 0.5-5 mg. En bolo  Infusión de 15-100 mg Tx de Choque Severo.
MEFENTERMINA: muy semejante a la EFEDRINA.

FC: Metabolismo: IE: 5 - 15 min. DE: horas.

MA: Agonista Alfa y Beta.

Actividad: Inotrópico (+).

: Liberación de NA (Mecanismo Indirecto).

EC: Arritmias, Ansiedad y Convulsiones.

CI: Hipotensión por CLOROPROMAZINA (ver pg 93 – 4, Ficha 5 Sub 1) y Tx con IMAO’s.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Sulfato de Mefentermina IM. 0.5 mg/kg (sin diluir) Choque e Hipotensión.

WYAMIN SULFATE IV. 1 mg/kg (diluida)

IV. 1 mg/ml en solución D5W Choque Hemorrágico. Infusión continua hasta reemplazar la Sangre.

AGONISTAS BETA 2
ORCIPRENALINA, SALBUTAMOL y TERBUTALINA: Grupo 1.

Mecanismo de Acción: Agonistas Beta2.

Actividad: Relaja al músculo liso Bronquial lo que produce BD.

Usos: Tx del Asma, Tx de Broncoespasmo por Bronquitis o EPOC.
ORCIPRENALINA: También llamada METAPROTERENOL. Ver pg 71, Ficha 4 Sub 2.

FC: Administración: Oral. Biodisponibilidad (Bd): 40%.

Metabolismo: Se conjuga con Ácido Glucorónido. Resiste a la COMT.

Eliminación: Renal.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Metaproterenol (Orciprenalina en Europa) Inhalación. Efectos aparecen en minutos y duran hrs.

ALUPENT, METAPREL. Oral. Efectos tardan más en aparecer y duran 3-4 hrs.
SALBUTAMOL: semejante a la TERBUTALINA.

Usos: Tx adjunto de Hipercalcemia en Px con Diálisis.

EC: Palpitaciones, Taquicardia, HTA, Estimula SNC, Xerostomía, Náusea y Vómito (N y V), Acidez, Diarrea, Retención Urinaria, Anorexia, Cambios Sensoriales, Sudoración y Bochornos.

CI: Taquiarritmia Cardiaca.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Albuterol Aerosol. 1-2 inhalaciones c/4-6 hr Tx de Broncoespasmo. 2 inhalaciones antes de

VENTOLIN, AIRET, PROVENTIL, hacer ejercicio.

VOLMAX, ASMAVENT. Sol Inhalada. 2.5 mg. Tid o Qid (= Quater In Die latín para 4 veces al día)

por nebulización.

Cápsulas para inhalación. 1-2 cap de 200 mcg c/4 hr Utilizando inhalador tipo Rotahaler.

Oral. 2-4 mg Tid o Qid. No > de 32 mg/día Adultos y niños > de 12 años.

Oral. 0.1-0.2 mg/kg Tid o Qid. No > de 24 mg/día Niños de 6-12 años

Oral. 0.1-0.2 mg/kg Tid. No > de 12 mg/día Niños < de 6 años.

Oral, Liberación prolongada. 8 mg c/12 hr 4 mg pueden ser suficientes.

Oral, Jarabe. 2-4 mg (1 cdta) Tid o Qid. No > 24 mg/día Adultos y niños > de 14 años.

Oral, Jarabe. 2 mg (1 cdta) Tid o Qid. No > 24 mg/día. Niños de 6-14 años.
TERBUTALINA: Tiene Mecanismos de Acción, Actividad y Usos de los 2 grupos. ver pg 71, Ficha 4 Sub 2. ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.

CI: Arritmia Cardiaca asociada con Taquicardia.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Sulfato de Terbutalina Inhalado. 2 inhalaciones separadas x 60 seg, c/4-5 hrs. Tx de Broncoespasmos.

BRETHINE, BRETHAIRE Oral. 2.5-5 mg. c/6 hrs Tid. No exceder 15 mg/día. Adultos / Niños.

BRICANYL IV. 10-80 mcg/min por 4 hrs. Inhibición del Trabajo de Parto prematuro.

Oral. 25 mg c/4 hrs.

RITODRINA, ISOXUPRINA y TERBUTALINA: Grupo 2.

Mecanismo de Acción: Agonistas Beta2.

Actividad: Relaja al músculo Uterino.

Usos: Tx para relajar el Útero cuando hay amenaza de Aborto, Manejo del Trabajo de Parto prematuro.
RITODRINA: ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.

EC: Cardiovasculares, GI, Hematológicos, Hepáticos, Respiratorios y Estimula SNC.

CI: Antes de las 20 semanas de embarazo, embarazo complicado (desprendimiento prematuro de membranas...).

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Clorhidrato de Ritodrina IV. 0.05 mg/min inicialmente. Aumentar la dosis 0.05 mg/min cada 10 min. Hasta lograr el efecto deseado.

Continuar por lo menos 12 hr después de que paren las Contracciones Uterinas.
ISOXUPRINA: ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.

Actividad: VD.

: Agregación plaquetaria,  la Viscosidad sanguínea (a dosis mayores).

: Función cardiaca.

Usos: Insuficiencia Cerebro-Vascular, Enf Vascular Periférica (por Obliteración Ateroesclerótica), Enf de Raynaud, Tx en la Claudicación intermitente, Dismenorrea.

EC: Hipotensión, Taquicardia, Dolor precordial, Mareo, Debilidad, Urticaria, N y V.

CI: Sangrado arterial post-parto.

Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:

1) Clorhidrato de Isoxuprina VASODILAN, VOXSUPRINE Oral. 10-20 mg. Adultos.




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