Receptores
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Ubicación
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Funciones
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5-HT1A
Gi
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Núcleo Rafe
Hipotálamo
Corteza
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Autorreceptor
Agonistas y Agonistas Parciales: tratamiento de la ansiedad
Puede afectar la respuesta de los ISRS
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5-HT1B
Gi
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Vasos sanguíneos cerebrales
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Agonistas: Tratamiento de la migraña, disminuyen el consumo de alcohol y potencian los efectos de la cocaína.
Antagonistas: Mejora la memoria y procesos de aprendizaje
Se relaciona con comportamientos agresivos e impulsivos
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5-HT1D
Gi
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Ganglio basal
Sustancia Nigra
Vasos sanguíneos cerebrales
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Tratamiento de la migraña
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5-HT1E
Gi
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Corteza
Hipocampo
Amígdala
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Participa en procesos cognitivos y en la memoria
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5-HT1F
Gi
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Corteza
Sustancia Nigra
Vasos sanguíneos cerebrales
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Tratamiento de la migraña
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5-HT2A
Gq
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Neocorteza
Ganglios Basales
Tejido cardiovascular
Médula espinal, fibras C y ganglios de la raíz dorsal
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Sitio de acción de halucinógenos (anfetaminas). Modula la neurotransmisión excitatoria presináptica
Se desensibiliza con corta exposición al ligando. Down regulation en respuesta a agonistas y antagonistas.
En tejido cardiovascular: Proliferación de fibroblastos y Vasoconstricción arterial
Ganglio de la raíz dorsal: Activación induce analgesia y el bloqueo provoca hiperalgesia
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5HT2B
Receptor
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Fondo del estómago, Intestino
Hígado, Riñón, Pulmón
Tejido cardiovascular
Cerebro
Cóclea
Ubicación
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Viabilidad del embrión: Coordina la formación de estructuras como corazón y cerebro. Su expresión en cerebro se asocia a la vulnerabilidad al abuso de drogas. En cóclea permite una función adecuada del sistema auditivo. Se relaciona con pérdida de función auditiva en la edad avanzada.
En tejido cardiovascular los agonistas activan la proliferación de miofibroblastos, generan enfermedad valvular cardíaca; los antagonistas podrían usarse para tratar hipertrofia cardíaca
Funciones
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5HT2C
Gq
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Plexo Coroideo, Corteza
Amígdala, Ganglio Basal
Hipocampo, Tálamo
Hipotálamo, Núcleo Solitario
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En plexo coroideo: Regula el intercambio iónico entre el cerebro y LCR. En amígdala: Agonista: Genera estados de ansiedad, Antagonista selectivo: Ansiolítico. En vía mesolímbica: Inhibe la transmisión de dopamina y es de interés para tratar el abuso de psicoestimulantes .
En hipotálamo y núcleo solitario: Antagonistas o agonitas inversos: Aumentan de peso y Agonistas: Podrían usarse como supresores del apetito (tratar obesidad)
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5-HT3 A y B
Canal iónico
Na+/Ca2+
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Núcleo espinal del nervio trigémino
Área postrema (zona gatillo de quimio-receptores)
Núcleo del tracto solitario
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Antagonistas en: Tratamiento de las nauseas, émesis
Ansiolítico por eso se podría usar en síndrome de abstinencia producido por
diazepam, alcohol, nicotina y cocaína.
Constipante: uso en diarrea en el síndrome del intestino irritable.
Agonistas: inducen nauseas y provocan ansiedad.
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5-HT4
Gs
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Ganglios Basales, Corteza
Hipocampo, Sustancia Nigra
Células enterocromafines y en neuronas entéricas
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Estimulación facilita la liberación de ACh y la relajación del colon.
Agonistas: tratamiento para la constipación predominante en el Síndrome del Intestino Irritable
Antagonista: tratamiento de arritmias cardíacas.
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5-HT5 A y B
Gi
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Neocorteza
Hipocampo
Bulbo Olfatorio
Cerebelo
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Control del Ritmo Circadiano y Humor
LSD posee alta afinidad por este receptor
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5-HT6
Gs
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Núcleo acumbens estriado corteza, bulbo olfatorio, Hipocampo, tálamo, amígdala, cerebelo e hipotálamo
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Bloqueo: aumenta la neurotransmisión colinérgica. Facilita los procesos de aprendizaje y memoria.
Antagonistas: Incrementar la liberación de glutamato en la corteza
Aumentan el potencial cognitivo. Tratamiento de déficit cognitivo como: Alzheimer y Esquizofrenia
Antagonistas: bloquean los efectos de los ISSR.
Agonistas: efectos similares a los antidepresivos
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5-HT7
Gs
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Hipotálamo, Tálamo
Hipocampo, corteza, vasos sanguíneos y colon
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Produce relajación del músculo liso del colon
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