Metronidazol (continuación)






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títuloMetronidazol (continuación)
fecha de publicación09.06.2015
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Trascripción 4 septiembre

II parte

Farmacología III

Dra. Badilla

Por: Yalieth Arias
Metronidazol (continuación)
Farmacocinética
Es bien absorbido VO, tiene metabolismo hepático y renal (20-40% inalterado) por lo que hay que realizar ajuste de dosis en caso de insuficiencia hepática o renal.
Precauciones en:


  • Insuficiencia hepática (Hay que realizar ajuste de dosis)

  • Discrasias sanguíneas (problemas sanguíneos como disminución de los neutrófilos, anemias)

  • Historia de convulsiones (Se evalúa riesgo-beneficio)


Reacciones Adversas
Son muy importantes ya que pueden ser graves, tomar en consideración las que se presentan en un porcentaje mayor al 10% como cefalea, nauseas, vómito, diarrea, anorexia y <1% se presentan convulsiones, ataxia, orina oscura, sabor metálico, neuropatía, pancreatitis.
El metronidazol tiene indicaciones muy particulares, la más frecuentes es para infecciones por Clostridium y se está utilizando para el acné.
Interacciones


  • Warfarina, Litio, Ciclosporina, Fenobarbital  Aumentan las concentraciones plasmáticas del Metronidazol.

  • Efecto tipo disulfiran  No tomar alcohol dentro de las 72 horas después de suspender el tratamiento.


Recordar que el 26 de septiembre se celebra el día de San Cosme y San Damián y que San Juan Leonardo es el patrono actual de los farmacéuticos.
Tetraciclinas
La dra comenta que son utilizadas como factor de crecimiento para el ganado, para poder controlar las concentraciones presentes en la carne, vísceras y leche existe el límite máximo de residuos; los antibióticos más utilizados como factor de crecimiento son amoxicilina, ampicilina y clortetraciclina, por lo que indirectamente estamos consumiendo antibióticos.
Mecanismo de acción son bacteriostáticos, actuando sobre la unidad ribosomal 50S, donde actúan los macrólidos también.
Se dividen en 3 Grupos:

  1. De vida media corta: Tetraciclina, Oxytetraciclina

  2. De vida media larga: Doxyciclina, Minociclina

  3. Nuevas tetraciclinas: Aminometilciclinas, Tigeciclina (Glycilciclinas)




De acción intermedia no vamos a ver ninguno porque ya no se encuentran en el mercado
En el caso de doxiciclina y minociclina que poseen una alta biodisponibilidad, no va a ser tan importante si se consumen o no con leche; lo contrario pasa con la oxitetraciclina y la tetraciclina que si se ven más afectadas en su absorción.

Los de acción larga presenta mayor unión a proteínas, menor aclaramiento renal, una semivida más larga y un menor Vd.
Son categoría D en el embarazo

Espectro de Actividad
El único grupo de antibióticos con espectro amplio son las tetraciclinas, ya que abarcan Gram + (Stap. aureus MS, Stap. aureus CA-MRSA), Gram – (importante V. cholerae) y además Rickettsia, Chlamydia, Borrelia (espiroquetas), Ureaplasma urealiticum

y Micoplasma donde ninguno de los antibióticos (AB) vistos en clases anteriores cubría estos últimos géneros.

Son los AB utilizados en enfermedades transmitidas por las garrapatas que en CR no son muy frecuentes. Una de las más importantes es la enfermedad de Lyme que inicia con síntomas de gripe que después puede complicarse y terminar con problemas en meninges, broncopulmonares, tiene la particularidad de producir brotes migratorios. En CR se han dado muy pocos casos.

El uso clínico que se le puede dar a la tetraciclinas es para Chlamydia trachomatis que produce linfogranuloma venéreo, las Rickettsia (no hay en CR), fiebre Q (no se ha presentado en CR), Enf. de Lyme, y Ehrliquiosis producida por garrapatas presentes en los perros. (en CR se presentaron casos el año pasado).


Dosis
Tetraciclina 250-500 mg c/6 h (vida media corta)

Doxicilina 100 mg c/12 horas por 24 horas o 100 mg c/24 h (vida media larga)
Para Vibrio cholerae

Doxicilina 300 mg/día x 3 días(adultos)

Tetraciclina 400 mg qid x 3 días

FQ 100 mg/d

Niños TMP-SMX

Ántrax cutáneo

Doxiciclina  100 mg bid x 60 d (incluye mujeres embarazadas)
Uso clínico


  • Acné vulgaris (Propionibacterium acnes)

  • Neumonía adquirida en la comunidad ( M.pneumonie)

  • Infección del tracto urinario (U. urealiticum)

  • Enf. de Lyme (Borrelia burgdorferi)

  • Tularemia  3º elección (1º elección es gentamicina): en CR casi no se observa, provoca una bronconeumonía.



Acné
Producido principalmente por Propionibacterium acnes



Esta es una imagen del acné no inflamatorio, a la izquierda se ejemplifica los puntos blancos y a la derecha los puntos negros debido a la melanina. La bacteria lo que hace es obstruir el poro.

Si el acné es inflamatorio, entonces aparece la pápula y salen los linfocitos, formación de pus y se activa la respuesta inmunitaria formando la pústula típica del acné.


Esta es la clasificación del acné (leve, moderado, moderadamente severo y severo) y depende de las características de las de lesiones. El tratamiento para el acné severo es con retinoides que son teratogénicos.

El tratamiento inicial para el acné es con tetraciclina, luego con doxiciclina, aunque hay médicos que inician de una vez con minociclina porque tiene la ventaja que se toma solo una vez al día por lo que hay mayor cumplimiento, sin embargo esta tiene la posibilidad de producir fotosensibilidad y mareos, por ende hay que indicar que se debe tener cuidado. Son tratamientos prolongados.

El tratamiento tópico más utilizado es la clindamicina.






En un estudio realizado se identificó que hay otras bacterias relacionadas con el acné además del Propionibacterim, entre ellas la más importante era el Staph. aureus que estaba presente en un 93% de las infecciones junto al Propionibacterium.
Interacciones


  • Aluminio, Calcio, Magnesio, Hierro, Sucralfato Disminuyen la absorción de las tetraciclinas.

  • Barbituratos, Fenitoína, Carbamazepina ¯T ½ de tetraciclina y doxiciclina

  • Warfarina, Digoxina Sus efectos son aumentados por tetraciclina y doxiciclina


Efectos secundarios (Revisar Sanford p. 86)
Presentan una alta fotosensibilidad y rash que son las más importantes.




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