Universidad privada antonio guillermo urrelo
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UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD Carrera Profesional de Farmacia y Bioquímica ANTIHELMÍNTICOS PROFESORA: Q.F. PATRICIA MINCHÁN HERRERA CURSO: Farmacoquímica II ALUMNAS:
CICLO: VIII Cajamarca, Diciembre de 2013 INTRODUCCIÓN En este trabajo en el capítulo 1 hablaremos sobre helmintos que son gusanos parásitos y por tanto viven dentro o fuera de sus hospederos, alimentándose de sus nutrientes, algunos tienen uno o más huéspedes. Se reproducen sexualmente formando huevos fértiles, que dan lugar a larvas de diversa morfología y tamaño variable, algunas de las cuales pueden presentar varios estadios muy diferenciados entre sí en uno o diversos huéspedes intermediarios hasta transformarse en adultos. Los helmintos o gusanos no constituyen un grupo monofilético, pues incluyen representaciones de: Platelmintos y Nematodos. Platelmintos: Los platelmintos son gusanos que presentan una morfología aplanada, tiene órganos de fijación en forma de ventosas o ganchos, poseen un tubo digestivo ciego con boca pero sin ano, órganos sexuales masculinos y femeninos. Los platelmintos son animales primitivos con simetría bilateral y los primeros con sistemas funcionales formando órganos definidos. Nematelmintos: También llamados nematodos o gusanos redondos, son gusanos con cuerpo cilíndrico, no segmentado, de color blanco rosado, con sistema digestivo completo: boca, esófago, intestino, ano, los aparatos reproductor, digestivo, excretor, nervioso, etc. Asimismo se hablará sobre el SAR de los fármacos antihelmínticos que tienen como finalidad: Actuar sobre sitios blanco de los parásitos pero que están ausentes o tienen características distintas en el huésped que los alberga. OBJETIVOS
CAPÍTULO I Helmintos Son animales invertebrados de cuerpo alargado de simetría bilateral y órganos definidos, sin extremidades, con reproducción sexuada durante la estadía adulta y con un tamaño variable que oscila entre décimas de milímetros a varios metros. Los helmintos pueden dividirse en dos grupos, los platelmintos y los nematelmintos, los helmintos pueden ser de vida libre o parasitaria.
Son gusanos que presentan una morfología aplanada y en función del tamaño de las formas adultas son visibles con ayuda de una lupa o macroscópicamente. En las características generales de estos helmintos son aplanados dorso ventralmente, se incluye la presencia de órganos de fijación en forma de ventosas o ganchos. Posee un tubo digestivo ciego con boca pero sin ano, órganos sexuales masculinos y femeninos. Entre los platelmintos existen dos grupos de interés en patología humana los tremátodos y los céstodes.
Producen huevos típicamente operculados que se eliminan con las heces y dan lugar a larvas ciliadas, que se desarrollaran en dos huéspedes intermediarios, el primero un gasterópodo acuático (Caracol) en el que la larva se multiplica asexualmente y el segundo, en el que se enquista, es variable según la especie.
Son gusanos planos, de cuerpo acintado, dividido en segmentos. Su anatomía se entiende como una adaptación extrema al parasitismo en el intestino de los vertebrados ya que ha perdido las estructuras anatómicas del tubo digestivo al efectuar la absorción de los nutrientes a través de su cutícula. La eliminación con las heces de fragmentos de tenias humanas, que pueden alcanzar varios opalmos de longitud es un hecho que difícilmente pasa desapercibido. Los huevos fértiles poseen un embrión exacanto (con seis ganchos). Son ingeridos por los huéspedes intermediarios, que varían según la especie, y el embrión pasa a los tejidos donde se enquista.
Son gusanos de morfología cilíndrica, fusiforme o filamentosa, no segmentados, de tamaño variable alrededor de un milímetro. Una característica es que las larvas poseen una morfología general semejante entre sí y parecida a los de los adultos. El cuerpo de los Nematelmintos está limitado a una cutícula de gran importancia funcional. De ella se originan diversos elementos anatómicos como papilas sensitivas, estiletes bucales y bolsas copulativas. Para la reproducción, los espermatozoides tras la copulación alcanzan oviductos donde fertilizan los óvulos, dando lugar a la formación del huevo y síntesis de la cáscara. Los huevos eliminados forman una larva que se liberan tras eclosión del huevo que permanece al estadio 1 (L1). A través de mudas la cutícula aumentan de tamaño y complejidad, manteniendo una relativa constancia morfológica en los diversos estudios que siguen a las mudas 2, 3 y 4 (L2, L3 y L4), para alcanzar en la última de forma adulta con madures sexual. HELMINTOS CON INTERÉS EN MEDICINA:
Entre los trematodos de distribución universal se halla Fasciola hepática. Posee una morfología foliácea y aplanada de 2 a 5 centímetros. Los adultos penetran desde el tubo digestivo por las vías biliares hasta el hígado de diversos herbívoros incluyendo al hombre. Tras su fecundación sus huevos se eliminan desde la vía biliar con las heces y liberan al medio acuático una larva que parasita un gasterópodo en el que se multiplican asexualmente y lo abandona enquistándose en la gestación.
Existes diversos nematelmintos parásitos del hombre como Enterobius vermicularis , Ascaris lumbricoides , entre otros.
Los huevos son ovoides de 50 a 60 micrómetros con una cara planada y transparente pudiéndose ver el embrión. El hombre se infecta al ingerir los huevos eliminados por una persona parasitada.
CAPITULO II FÁRMACOS ANTIHELMINTICOS La Helmintiasis es una de las enfermedades prevalentes más comunes y uno de los problemas más serios de Salud Pública en el mundo. Los Helmintos que infectan a los seres humanos se dividen en dos categorías:
Ejemplo: Ascaris y Oxiuros Drogas Antihelmínticas: a) Drogas activas contra Trematodes. b) Drogas activas contra Cestodes. c) Drogas activas contra Nematodes.
Cloroquina:  Parasitosis producida por el género Paragonimus. El que más frecuentemente produce patología en el hombre es el P.westermani. Como en la esquistosomiasis el vector intermediario es un caracol, pero en este caso las cercarias penetran en los cangrejos y los cangrejos de río, que al ser comidos por el hombre se infecta. La infección por este gusano produce un cuadro respiratorio de vías bajas por afectación pleuropulmonar, siendo otras localizaciones muy rara. La afectación ocular ocurre cuando se ha infectado el sistema nervioso.
Estructura: derivan de la estructura general siguiente:  Los análogos de Thiabendazol en los cuales la porción Benzimidazol ha sido reemplazada por azaindol e imidazo piridina son menos activos.  Ejemplos de drogas:  Mecanismo de acción: Se han propuesto dos mecanismos de acción:
 Mecanismo de acción: Desacoplante de la fosforilación oxidativa del Helminto que se vuelve vulnerable a la proteólisis del intestino del huésped: se digiere y se desintegra.
Mecanismo de acción: En el caso de los helmintos encontrados en el lumen del huésped (infección por cestodes) la droga produce contracción y parálisis del gusano, favoreciendo su expulsión de manera natural. 
Teniasis: Mebendazol, Praziquantel, Quinacrina y Niclosamida  QUINACRINA
Estructura General: 
Ivermectina: Se extrae del hongo Streptomyces avermitilis. Las Ivermectinas naturales son lactonas macrocíclicas de 16 miembros que luego de la reducción del doble enlace entre C 22-23 dan una mezcla en una proporción 80:20 de Dihidroivermectina B1a y B1b. Estructura:  Mecanismo de Acción: Acción indirecta por la cual la motilidad del parásito es reducida y las células citotóxicas del huésped lo digieren. Este mecanismo se produce por la habilidad de la Ivermectina para actuar como agonista del GABA o inductor del ingreso de ión cloruro con consecuente hiperpolarización y parálisis muscular. 4) Vinil pirimidinas: La actividad antihelmíntica de Pirantel, fue reportada por primera vez en 1966. Tiene actividad contra la mayoría de los gusanos cilíndricos. Se usa como sal Pamoato aunque es poco soluble y por esta razón no se absorbe con rapidez, lo que aumenta su actividad ya que queda más tiempo en contacto con el gusano en el intestino. Estructura general:  Ejemplo:  Mecanismo de acción: Es un agente bloqueante de la despolarización neuromuscular que activa los receptores nicotínicos e inhibe la colinesterasa llevando a la parálisis del parásito. 6) Piperazina y Derivados:  Mecanismo de acción: Causa parálisis fláccida del músculo del verme lo que resulta en la expulsión del mismo por peristaltismo. CONCLUSIONES
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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