Anestésicos Locales
Al evitar la percepción del dolor, hay cambios en la percepción de la temperatura
La lidocaína da sensación de ardor
Muchos pueden inducir arritmias (efectos sistémicos). Ojo si tiene epinefrina
El único anestésico local antiarrítmico es la lidocaína
A mayor concentración, es más irritante, incrementan los efectos adversos más no la potencia
1 ml por cada cm lineal de la herida es lo que normalmente se usa
Los metabolitos activos son los que causan efectos adversos, en especial neurológicos. Los cardiacos son menos frecuentes todavía, pero ambos son infrecuentes.
Actúa sobre las fibras nerviosas tipo A delta, por infiltración.
De los ésteres se utiliza más la procaína
De las amidas se usa más la lidocaína
De los dos grupos se usan más las amidas
Por potencia: la lidocaína tiene acción intermedia. Baja potencia y alto efecto la procaína. Acción prolongada bupivacaína
Son bases débiles. No actúan en sitios con pH ácido (sitios infectados)
Actúan sobre canales de sodio. Actúan sobre los canales de sodio cardiacos también y pueden ser cardiotóxicos
Efectos adversos: SNC (síncope, convulsiones), cardio, neuromuscular, músculo liso, hipersensibilidad más común en ésteres
Anestésico+adrenalina (compuesta, xilo con): para vasoconstricción en lugares de mucho sangrado. Contraindicado en sitios de pobre circulación por riesgo de necrosis
Procaína
No se usa mucho, más en combinación con penicilina
Interacción con trimetropin con sulfa
Cloroprocaína
Tetracaína
Tópica
Por otra vía es más tóxica
Se usa oftálmica
Lidocaína
Xilocaína
Puede provocar sedación
Antiarrítmico de elección en arritmias ventriculares post infarto
Cuando se administra con epinefrina, su efecto dura más porque disminuye su metabolismo
Bupivacaína
Cardiotóxica
Bloqueo periférico
En trabajo de parto se puede usar
Prilocaína
Semejante a la lidocaína
Poca penetración en el tejido
Produce metahemoglobina
Etidocaína
Relajación musculoesquelética (se puede usar para bloquear un nervio o en una cirugía muscular o de hueso
Mepivacaína
Efecto más prolongado
No es eficaz en vía tópica
Es el más tóxico
Tipos de Anestesia
Regional intravenosa: extremidad exsanguinada
Por bloqueo nervioso: directo al plexo
Por infiltración: anestesia local sin tomar en cuenta el trayecto de los nervios, se usa para suturar, para lesiones subcutáneas... Puede requerir una gran cantidad
Bloqueo regional
Oftálmica: tetracaína
De superficie
Piel y mucosa: lidocaína, dibucaína, tetracaína
Hay presentaciones rectales
NO hay lidocaína oral! Hay para mucosas, piel, rectal
Anestésicos Generales
Clasificación
Vía inhalatoria
Gases antestésicos: el más usado es el óxido nitroso, en medicina se usa mezclado con fentanilo y droperidol (receptores GABA). El Xenón es el menos tóxico de todos.
Anestésicos Volátiles: Halotano es el más usado. El más tóxico de todos es el metoxifluorano.
Vía endovenosa
Barbitúricos: tiopental. Cuidado por dosis, puede inducir depresión respiratoria, coma o muerte. Margen de seguridad estrecho. El tiopental es el único vía endovenosa. Se puede usar como anticonvulsivante (no de primera opción). Actúa en Canales de Cloro o GABA. A dosis altas, se mantiene el efecto aunque ya el neurotransmisor inicial o ligando, esté saturado.
Opiáceos: fentanilo. Es el más usado y el analgésico más potente. El propofol (se ve blanco como leche).
Benzodiacepinas: no son anestésicas ni antálgicas, son ansiolíticos o hipnóticos. Se satura a dosis altas por eso es raro que llegue a causar muerte.
Ketamina: efecto adversos psicosis y adicción
Propofol: es el más usado para procedimientos diagnósticos
Etomidato: ya no se utiliza
Es muy común que se combinen. Primero IV y luego como gas.
El plano que se busca es el tercero: grado de relajación muscular.
El anestésico más cercano al ideal es el Xenón.
Volátiles + relajantes musculares pueden causar hipertermia maligna.
GASES
Óxido Nitroso
No se metaboliza, no es hepatotóxico
Exposición crónica: aplasia medular (dentistas)
Amnesia
Xenón y Ketamina actúan sobre receptores NMDA
A mayor metabolismo, mayor toxicidad
VOLÁTILES
Halotano
No es un analgésico
Efecto adverso: Necrosis hepática postoperatoria aunque es rara
Puede disminuir la filtración glomerular
No está indicado en mujeres embarazadas porque inhibe tono y motilidad uterina
Enfluorano
Sevofluarano
Metabolismo bajo
Acción rápida
Más seguro de los volátiles
Isofluorano
Más utilizado en nuestro medio
Metabolismo bajo
No efectos cardiovasculares
Relajante de útero
Buen relajante muscular
Precaución en todos con relajantes muscular por la hipertermia maligna
Interacciones con Opioides (gases y volátiles), benzodiacepinas (gases y volátiles), relajantes musculares (sólo los volátiles, halotano).
BARBITÚRICOS
GABA
Pueden generar abuso
De acción rápida
Una de las acciones puede ser coma barbitúrico para convulsiones
PROPOFOL
No es tan irritante para las venas como el tiopental
Es de recuperación rápida
Se usa mucho para punción lumbar en pediátricos
KETAMINA
Provoca adicción
Emparentado con el PCP (polvo de ángel)
Puede causar psicosis
NMDA
Anestesia disociativa: Analgesia, amnesia, catatonia
OPIÁCEOS
Fentanilo
Se usa IV
En parche se usa como analgésico
Potentes depresores del centro respiratorio y de la motilidad intestinal (ilio paralítico)
BENZODIACEPINAS
Diazepam
Causan amnesia anterógrada
Ansiolíticos
GASES TERAPÉUTICOS
Oxígeno
Hipoxia
Prepulmonar: obstrucción de las vías respiratorias, atmosférica por grandes alturas (das oxígeno)
Pulmonar: ejemplo EPOC
Manejar problemas + oxígeno
Postpulmonar: ejemplo anemia o hipovolemia
Administración:
Con mascarilla
Cánulas nasales
Cánulas traqueales o tubos endotraqueales (sedado y relajación muscular o antestesiado)
Tanques de oxígeno son verdes!!
Indicaciones:
Hipoxia
Reducción de presión de un gas inerte
Diluyente
Oxigenoterapia hiperbárica
Agonistas y antagonistas de los receptores muscarínicos y anticolinestarasas
Receptores de ACh son muscarínicos y nicotínicos
Parkinson y demencia: se pueden utilizar como coadyuvantes. Los resultados son muy limitados y los efectos se limitan a los primeros 6 meses
SN Simpático: noradrenalina
SN parasimpático: ACh
Los anticolinérigocs actúan prolongado el tiempo de vida de la ACh en el espacio sináptico
Agonistas de receptores muscarínicos
Cardio: M2 y 3
Vías urinarias, respiratorias, ojo: M2 y 3
Vías GI: M2
Muy poca afinidad para nicotínicos
Betanecol: está en desuso porque tiene efectos sistémicos, sirve para ilio paralítico
Pilocarpina: para promover la salivación. Síndrome de Shroeger. Para glaucoma de ángulo abierto pero es raro
Antagonistas
Disminuye la salivación y causa broncodilatación.
Se usa en EPOC (ipratropio)
Atropina en carro rojo
Tropicamida: para midriasis en examen de ojo
Mecanismo de acción es antagonismo competitivo*
Metabolismo hepático
Fiebre y rubor atropínico en px pediátricos y geriátricos: psicosis, delirio, convulsiones. El antídoto es la fisostigmina (anticolinesterasico)
Bromuro de ipratropio: el ipratropio se puede dar en nebulización o inhalado, el tiotropio viene en cápsulas para inhalación.
Pirenzepina: histórico para úlcera
Anticolinesterasas
Actúan inhibiendo la colinesterasa
Aumentan la vida media de la ACh
No cruzan barrera hematoencefálica: neostigmina, fisostigmina y piridostigmina, así que no sirven para tratar la demencia
Edrofonio: prueba para miastenia gravis.
Neostigmina y piridostigmina sirven para tratar la miastenia gravis
Efectos: en el nivel de la unión neuromuscular
Fisiostigmina: único natural, para intoxicación por fármacos con efectos anticolinérgicos como antivirales (rimantadina)
Para decidir entre neostigmina y piridostigmina, se ve la vía de administración que depende del estado clínico del px
Tx para Alzheimer: donezepil, galantamina, rivastigmina. Cruzan barrera hematoencefálica, la galantamina es la que tiene mejor tolerancia GI
Insecticidas órganofisforados: intoxicación por anticolinesterasas no reversibles. Se absorben eficientemente a través de la piel. Presenta debilidad, fasciculaciones a nivel muscular. Se trata
Único reactividor de la colinesterasa: pralidoxina (protopam o 2 pam).* se debe dar antes atropina para que cruce la BHE la pralidoxina.
Relajantes musculares
Antiespásticos
Casi no se usan
Bloqueadores de la placa mioneural: despolarizantes (se utilizan poco, segunda fase con refractariedad, difícil de revertir los efectos), no despolorizantes o competitivos (no causan contracción, solo se unen al receptor y lo bloquean)
no despolarizantes: de acción intermedia es vecuronio*. Antagonismo competitivo. Los músculos más grandes son los más resistentes
Despolarizantes: sólo se usa el succilcolina porque su efecto es muy corto, no es común. Mecanismo: fase 1 (unión a receptor) y fase 2 (desensibilización). Efecto: parálisis flácida. Uso en intubación orotraqueal. El cisacurio no tiene efectos cardiacos *. Sucsametonio y succinilcolina es lo mismo. Antídoto: neostigmina. Efectos adversos: liberación de histamina, succinil + halotano: hipertermia maligna
Bloqueadores ganglionares: trimetafan es el único que se usa y puede ser para hospital.
Antiespasmódicos
Efecto a nivel central
Como grupo el EA más común es la somnolencia
Toxina botulínica: puede tener efecto a distancia por eso se debe tener cuidado cuando se aplica en músculos pequeños. Se usa mucho para contracturas en pacientes con parálisis cerebral. Se une a la sinaptobrevina que se une a la membrana celular e impide que se libera la ACh*.
Baclofeno: causa tolerancia y dependencia, depresor a nivel central sobre receptores GABAb. Se indica para espasticidad. EA: somnolencia, ataxia, confusión, mareo
Dantroleno: tratamiento de elección para la hipertermia maligna*. EA: hepatitis
Tizanidina: somnolencia fuerte. Se usa en nuestro medio para dolor lumbar y en cuello.
Ciclobenzaprina: no es común, se usa para fibriomialgia
Carisoprodol: fibromialgia, lumbalgia y dolor en cuello. Fármaco de elección.
Orfenadrina: emparentado con difenhidramina, actúa en receptores histamínicos
Metocarbamol: en combinación con AINES
Meprobamato: ansiolítico, dependencia y abuso. Puede llegar a causar fármaco bezoares*
benzodiazepinas:
Gabapentina
Usar dosis bajas que se van incrementando por 5 días |
