Elección correcta del ab






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títuloElección correcta del ab
fecha de publicación26.07.2015
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Manejo clínico de los Antibióticos (INF 2)

El tema se estructura en lo que se dijo en clase y a parte, a modo de desglose para repaso de micro y farma de 3º, quien quiera, lo que viene en el CD. También pongo a parte unos casos clínicos que sirven de autoevaluación. Así el tema a estudiar no se abulta tanto.
Introducción:

  • La presencia de fiebre NO siempre indica infección: sds paraneoplásicos, …

  • Debemos comprobar que exista infección bacteriana, de qué germen se trata (GP o GN) y tener en cuenta el tipo de paciente (cirrótico, VIH +, …)

  • Cuando es urgente, hacer antibioticoterapia empírica.

  • Elección correcta del AB


Clasificación Farmacológica

Ver al final del tema. En clase sólo nombró cada grupo resaltando un representante de cada subgrupo. Recomendó el repaso por nuestra cuenta de la farma de 3º.
Elección correcta del AB

  1. Realizar Aislamiento del germen y antibiograma si:

    • Fiebre sin foco

    • Endocarditis

    • ITU no complicada

    • Infección postQx

    • Osteomielitis y abscesos

(Aquí comentó el 1er caso clínico)

  1. Elección del AB sólo por la clínica:

    • Si el Aspecto es inconfundible:

      • Tétanos (se hace una breve cobertura AB)

      • Fiebre reumática

      • Forúnculo, erisipela

  • Si hay dificultad para la toma de la muestra bacteriológica:

    • Otitis, sinusitis

    • Absceso dentario

    • Faringo-amigdalitis

  1. Dgco. sindrómico + etiológico: (por la observación directa del germen en esputo, LCR, orina, sangre, exudado)

    • Neumonía

    • Uretritis

    • ITU

    • Paludismo

    • Meningitis

    • Artritis

    • Celulitis

    • Leishmania

Por ejemplo, en un caso de sd articular con cocos GP no hará falta ahcer un cultivo.

(Aquí puso caso 2)

  1. Sd clínico + serología positiva:

    • Sífilis

    • Brucelosis

    • Borreliosis

    • Ricketsiosis

    • Neumonía atípica


Urgencia de Tratamiento:

  • Sepsis grave (con inestabilidad hemodinámica)

  • Neumonía con IResp.

  • Meningitis bacteriana

  • Infección necrosante de partes blandas

  • Ancianos, neutropénicos, Inmunodepresión (pacs vulnerables)

  • ITU complicada

(Aquí puso caso 3)
Concepto de Susceptibilidad:

CMI: Concentración Mínima Inhibitoria

CMB: Concentración Mínima Bactericida
Germen tolerante: aquel cuya CMB > 16 CMI

Germen sensible: aquel cuya CMB < 4 CMI
Tienen efecto tiempo-dependiente los B-lactámicos y la clindamicina

Dosis –dependiente: AMG, macrólidos, rifampicina y quinolonas. (Basta 1vez al día).
Como la concentración en el foco/CMI debe ser > 8, hay que tener en cuenta:

  • Función Renal para AMG, glicopéptidos y B-lactámicos

  • Fx Hepática para RIP, CTX y Eritromicina

  • Mala difusión LCR: AMG, macrólidos y clindamicina

  • Mala difusión sinovial: macrólidos, y quinolonas

  • Mayor difusión celular: RIP, macrólidos, tetras y quinolonas.

Si no es así, mejor NO usarlos!

(Aquí puso caso 4)
Efectos Adversos (no hizo mucho hincapié)

  1. Fiebre medicamentosa y rash: B-lactámicos, sulfas y quinolonas

  2. Alargamiento tiempo de Protrombina, trombopenia: B-lactámicos

  3. Nefrotoxicidad: AMG (recodad, son 2+), vanco, anfo-B

  4. Nefritis Intersticial: B-lactámicos

  5. Hepatitis: INH; Colestasis: RF (rifampic)

  6. Nauseas-vómitos, diarrea: amoxi-clavulánico, ceftriaxona, macrólidos

  7. Diarrea por C. difficile: B-lactámicos

  8. Convulsiones: imipenem, ciprofloxacino

  9. Fotosensibilidad: Tetraciclinas (Importanti-sí-sí-mo;)

  10. Tendinitis, rotura tendinosa: ciprofloxacino


Otros datos a tener en cuenta a la hora de la elección del AB:

Nunca usar en EMBARAZO: quinolonas, CTX, tetras, macrólidos.

Usar dosis ajustada: %ClCr x dosis normal

En B-lactámicos y vancomicina

Usar intervalo ajustado: %ClCr x Tiempo normal

En AMG

No precisan ajuste: Clindamicina, metronidazol, azitromicina y doxiciclina.
ClCr (Aclaramiento de creatinina). Ej: ClCr de 50ml; dosis de 1g/8h.

Se administrará 0,5g /8h ó 1g/ 16h
Si el pac tiene I Hepática, tener en cuenta que tienen eliminación biliar predominantemente: clinda, doxi, eritro, RF, metronidazol, cloranfenicol y Cotrimoxazol.

Tipos de Alergias a AB:

  • Inmediata: anafilaxia, angioedema, sibilancias. (Mediada por IgE)

  • Acelerada (1-72h): urticaria, angioedema, sibilancias

  • Tardía (>72h): rash, nefritis, alt. Hematológicas (trombopenia, púrpura…), dermatitis, Stevens-Johnson (mediada por citotoxicidad Linfos T)


Elección en caso de Bacts GP (gram +):


Elección en caso de Bacts GN:



(Aquí puso caso 5)

Elección cuando son Bacts Anaerobias:



Clinda para infecciones supradiafragmáticas porque difunde mejor a pulmón; metronidazol para el resto.
Asociaciones Antimicrobianas:

  1. Prevención de resistencias: RF+ doxiciclina, RIP+ INH

  2. Infecciones polimicrobianas

  3. Tto empírico de cobertura: NAC

  4. Menor toxicidad: AMG

  5. Sinergismo: penicilinas + AMG

Piperacilina + AMG

Glicopéptidos + AMG

Trimetropin/sulfametoxazol

Penicilina/Inhibidores B-lactamasas + AMG

Casos:

(Detectar el número de errores que hay en la prescripción del tto ABtico y razonarlos)

Caso 1:

Mujer embarazada de 38 semanas que presenta polaquiuria, dolor en FID y fiebre desde hace 2 días.

Se inicia AB empírica con ciprofloxacino 500mg /12h, 10 días.

Errores: 3

1.- No se hizo urocultivo (100.000 UFC/ ml E.Coli)

2.- Las quinolonas y macrólidos están contraindicados (entre otros).

3.- Duración de tto excesiva. Prescribir pauta corta de 3 días.
Caso 2:

Varón de 46a, fumador, TBC hace >20a; presenta fiebre de 5 días, sin expectoración, consolidación en LSD y BK negativo.

Se inicia AB antiTBC (RF+INH+Etambutol) durante 14 días; al no ceder la fiebre se sustituye por vancomicina y tobramicina.

Errores:3

1.- No se hizo Broncoscopio ni BAL (BK y micro)

2.- El germen más probable no es el Staph, sino el neumococo, H. influenzae y anaerobios. Basta con cefas de 3ª o quinolonas.

3.- Se usaron 2 ABs nefrotóxicos.
Caso 3:

Mujer de 38a, maestra, divorciada, fumadora, que presenta fiebre irregular desde hace 1mes, infiltrados intersticiales bilaterales pulmonares, tos seca y desnutrición marcada.

Se inicia AB con quinolonas y macrólidos durante 10 días y desaparece la fiebre. Ingresa 16 días después.

Errores: 3

1.- No hacer broncosocpia y BAL (BK y micro)

2.- El sd NO parece una neumonía atípica. (Tiene patrón RX de atípica pero el tto es de típica).

3.- Ante la caquexia asociada, solicitar Ac-VIH (tb podría ser Ca o DM)
Caso 4:

Varón de 32 a, ADVP en tto con metadona; AP de lúes hace 1a. Consulta por artritis de rodilla derecha.

Líquido sinovial no disponible. Se incia AB con quinolonas y cloxacilina durante 10 días.

Errores: 4

1.- No insistir en hacer la artrocentesis (microbiología)

2.- No explorar uretra y preguntar por disuria (Sd Reiter)

3.- No administrar cefas de 3ª. Si duda: cloxa + cefas 3ª.

4.- duración del tto debe ser 14 días.
Caso 5:

Varón de 35 a, NO fumador, dgcado. de neumonía comunitaria y ttado con ceftriaxona durante 10 días en el hospital. Alta hace un mes y consulta por diarrea y fiebre de 3 días de evolución.

Se Obtiene flora mixta polimicrobiana en el coprocultivo y se incia tto con levofloxacino.

Errores: 3

1.- Ttar una NAC sin factores de riesgo con cefas de 3ª y en el hospital.

2.- No determinar toxina de C. difficile.

3.- Emplear quinolona en lugar de metronidazol o vanco.

Repaso por grupos (esto es lo que viene en el CD)

1. Beta-Lactámicos

  • PENICILINAS

  • Mecanismo de acción:

  • Bactericida: bloquean la síntesis de la pared bacteriana a través de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP) que sintetizan la proteína mureína de la pared bacteriana.

  • Farmacocinética:

  • Absorción: oral o parenteral, esta última da lugar a niveles plasmáticos elevados de manera rápida excepto en la penicilina-procaína (12h) y la penicilina benzatina (2-3 semanas)

  • Distribución: no pasa la barrera hematoencefálica en condiciones normales si las meninges están inflamadas pasa la BHE un poco más.

  • Eliminación: renal fundamentalmente.

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS

Penicilinas naturales


Penicilina G sódica (iv)

Penicilina V (oral)

Retardadas: penicilina-procaína y penicilina-benzatina.

Resistentes a penicilasa


Meticilina (USA), Cloxacilina (Europa) = ORBENIN (iv)

Aminopenicilinas


Ampicilina, amoxicilina y sus asociaciones a inhibidores de beta lactamasas (Ác.clavulánico y sulbactam)
Carboxi y ureidopenicilinas

Ticarcilina, piperacilina y sus asociaciones a inhibidores de blactamasas (Ác.clavulánico y tazobactam)


Meningococo

Fusobacterium, P.multocida, B.pertussis

Igual que las anteriores pero menos activas

Enterobacterias

H.Influenzae, Neisseria, B.Pertussis, P.multocida
Enterobacterias

H.Influenzae, Neisseria,Bacteroides, P.aeruginosa

Streptococcus (resistencias)


Enterococcus, C.diphtheriae, B. Anthracis, lactobacillus, Listeria, Erisipelothrix, Clostridium (no dificille), Actinomyces

S.aureus (Excepto el resistente a meticilina)


Igual que las naturales S.aureus ( resistente a meticilina)

Igual que las naturales

Activos frente a espiroquetas (Treponema,Borrellia, Leptospira)
No son activas frente a Enterococcus


La asociación a inhibidores de betalactamasas amplia su espectro.

La asociación a inhibidores de betalactamasas amplia su espectro.

Piperacilina+tazobactam (coco gram+, enterobacterias, anaerobios=> bronconeumonía aspirativa


Penicilinas B-Lactamasa sensible: Pen-G, Amoxicilina

Penicilinas B-Lactamasa resistente: Cloxacilina, amoxi-clavulánico, piperacilina- tazobactán

  • Usos principales:

  • Se usan en todo tipo de infecciones causadas por gérmenes que sean cubiertos por ellas.

  • Han aumentado mucho las resistencias sobre todo de neumococos y de S.aureus lo cual ha hecho que su uso haya disminuido.

  • Profilaxis: infecciones estreptocócicas

Fiebre reumática

Sífilis, gonococia

Cirugía cardiaca

  • Efectos adversos principales:

  • Fenómenos de hipersensibilidad:

reacciones inmediatas (1-30 min – shock anafiláctico)

reacciones aceleradas (1h-72h)

reacciones tardías (+72h – cutáneas fundamentalmente)

  • Exantema: cuando se usa ampicilina o amoxicilina en la mononucleosis infecciosa (VEB)




  • CEFALOSPORINAS

  • Mecanismo de acción:

  • Son -lactámicos y tienen el mismo mecanismo que las penicilinas

  • Farmacocinética:

  • Parecida a las penicilinas, a partir de la 2ª generación pasan bien la BHE por lo que son muy útiles en meningitis.

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVOS

COMENTARIOS


1ª GENERACIÓN

cefalotina, cefazolina (im o iv), cefapirina, cefalexina, cefadrina, cefadroxilo (oral)
2ª GENERACIÓN

cefuroxima(im o iv), cefoxitina(iv)

cefaclor, cefprozil, cefonicid, cefamandol cefmetazol cefminox.
3ªGENERACIÓN

Cefotaxima(iv), ceftriaxona(im o iv), ceftazidima(iv) ceftizoxima, cefixima (oral), cefpodoxima, ceftibuteno.

4ª GENERACIÓN

Cefepima (iv)

E.Coli, Klebsiella, P.mirabillis

E.Coli, Klebsiella, P.mirabillis, Moraxella y H.influenzae

Enterobacterias, H.influenzae, Neisseria y Moraxella

Enterobacterias, H.influenzae, Neisseria, Pseudomona

Streptococcus (excepto resistentes penicilina)

Staphylococcus (excepto resistentes a meticilina)

Clostridium (excepto C.difficile)
Igual que las anteriores

Igual que 1ªgeneración pero cefotaxima y ceftriaxona son activas frente a neumococo resistente a penicilina
Igual que 1ª generación y activa frente a neumococo resistente a penicilina

Enterococcus, Listeria y bacteroides son resistentes.

Cefoxitina activa frente a bacteroides.

Ceftazidima es activa frente a Pseudomona aeruginosa.


Igual que 1ª generación



  • Usos principales:

  • Infecciones por gérmenes sensibles.

  • Meningitis.

  • Neumonía.

  • Enterobacterias.

  • Pseudomonas.

  • Leucopénicos (ceftazidima)

  • Efectos adversos principales:

  • Un 10% de los alérgicos a penicilina presentan alergia a las cefalosporinas por lo que no se aconseja su uso en alérgicos a penicilinas.




  • CARBAPENEMS

  • Mecanismo de acción:

  • Son -lactámicos y tienen el mismo mecanismo que las penicilinas

  • Son resistentes a beta lactamasas

  • Farmacocinética:

  • Parecida a las penicilinas.

  • El Imipenem se usa junto al cilastatín que inhibe su destrucción por una dipeptidasas del túbulo renal dando la Tienamicina

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

IMIPENEM


MEROPENEM

Enterobacterias, P.aeruginosa, Anaerobios (Bacteroides, Prevotella, Fusobacterium, Porphyromonas)

Streptococcus (neumococo resistente a penicilina)

Stapyilococcus (resistente a meticilina)

Enterococcus, Listeria, Bacillus, Nocardia, Clostridium.







  • Usos principales:

  • Germenes sensibles

  • Anaerobios

  • Efectos adversos principales:

  • El Imipenem pasa la BHE pero puede dar convulsiones, el meropenem no las da pero es mucho más caro.




  • MONOBACTÁMICOS

  • Mecanismo de acción

  • Parecida a las penicilinas

  • Son muy resistentes a las beta-lactamasas

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO


AZTREONAM (iv o im)

Enterobacterias, P.aeruginosa, Neisseria

No es activo


  • Usos principales:

  • Al carecer del anillo tiazolidínico puede usarse en pacientes alérgicos a beta-lactámicos.

  • Gramnegativos sin la toxicidad de los aminoglucósidos.




  1. AMINOGLUCÓSIDOS

  • Mecanismo de acción:

  • Bactericidas: Atraviesan las membranas de las bacterias gramnegativas a través de unas porinas e inhiben la síntesis proteíca a través de la unión a la subunidad 30s del ribosoma.

  • Farmacocinética:

  • Absorción:

Oral: no se absorben por vía oral, por lo que se utiliza para descontaminación del tubo digestivo en la encefalopatía y preoperatorios (neomicina y paramomicina).

Parenteral: se administra tanto por vía intravenosa como intramuscular.

  • Distribución: No pasa la BHE por lo que no puede usarse en meningitis.

  • Eliminación: Es fundamentalmente renal. Es nefrotóxica y siempre debe vigilarse la función renal de los pacientes en los que se va a utilizar.




  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS

Gentamicina


Tobramicina

Amikacina

Estreptomicina

Enterobacterias, P.Aeruginosa

No son activos

Estreptomicina y gentamicina son activas frente a Brucella.

Estreptomicina y amikacina son activas frente a micobacterias




  • Usos principales:

  • Itus complicadas (asociada a penicilina)

  • Neumonías nosocomiales (asociada a penicilina)

  • Peritonitis por diálisis peritoneal (asociada a penicilina)

  • Endocarditis por enterococo (asociada a penicilina)

  • Sepsis por pseudomonas (asociada a penicilina)

  • En neonatos (Ampicilina+Gentamicina)

  • No en anaerobios ni grampositiva.

  • Efectos adversos principales: Siempre debemos controlar los niveles plasmáticos

  • Nefrotoxicidad: el deterioro renal suele ser leve y reversible por afectación tubular pero dificulta la eliminación del fármaco por lo que aumenta la ototoxicidad.

  • Ototoxicidad: Producen disfunción vestibular (predominan en la genta y estreptomicina) y auditiva (predominan en el resto) irreversible

  • Bloqueo de la placa neuromuscular: Da parestesias orales y no debe usarse en Miastenia gravis.




  1. CLORANFENICOL

  • Mecanismo de acción:

  • Bacteriostático: impide la síntesis de proteínas a través de la unión a la subunidad 50s del ribosoma.

  • Farmacocinética:

  • Absorción: oral

  • Distribución: pasa la BHE.

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS

ANFENICOLES


Cloranfenicol

Tianfenicol

Enterobacteria (S.Typhi)

H.influenzae, Bacteroides y anaerobios.

Streptococcus (+ del 30% de los neumococos son resistentes)

Staphylococcus


Clostridium

Activos frente a espiroqueta, rickettsias, Clamydia y Mycoplasma


  • Usos principales (siempre que no exista otra opción)

  • Fiebre tifoidea por S.Tiphy

  • Meningitis por H.influenzae si no existe otra opción.

  • Infecciones por B.Fragilis

  • Efectos adversos principales:Se usa muy poco debido a la gravedad de los efectos adversos.

  • Hematológicos: pancitopenia sobre todo de la serie roja y anemia aplásica (meses después del tratamiento, suele ser fatal)

  • Síndrome gris del recién nacido: por déficit de conjugación hepática.




  1. TETRACICLINAS

  • Mecanismo de acción:

  • Bacteriostáticos: inhiben la síntesis proteíca bacteriana interfiriendo en la acción del ribosoma.

  • Activas frente a microorganismos intracelulares.

  • Farmacocinética:

  • Absorción: oral variable. Forma complejos con calcio (leche), magnesio, hierro y aluminio (antiácidos)

  • Distribución: pasa la barrera placentaria y hematoencefálica

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS

TETRACICLINAS


Clortetraciclina, oxitetraciclina (vm. Corta) tetraciclina clorhidrato, doxiciclina, minociclina (vm.larga)

Brucella, Pasteurella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, legionella y enterobacterias.

Streptococcus (+ del 30% de los neumococos son resistentes), Staphylococcus (minociclina es activa frente a S.aureus resistente a meticilina) Listeria, P.acnes

Son activas frente a: Actinomyces, Mycoplasma, Clamydia, espiroquetas, Ehrlichia, Rickettsias, Plasmodium, E.histolytica, minociclina frente a M. Marinum y doxiciclina frente a M.fortuitum



  • Usos principales:

  • Brucelosis

  • Ricketsiosis

  • Cólera

  • ETS

  • De 2ª elección: acné, actinomicosis, antrax, gastroenteristis

  • Infecciones por clamidia: tracoma, psitacosis, uretritis, linfogranuloma venéreo.

  • Efectos adversos principales:

  • Alteraciones óseas, dentales y de las uñas (no usar en niños, ni en embarazadas)

  • Hepatotóxico, nefrotóxico,

  • Alteraciones digestivas




  1. MACRÓLIDOS

  • Mecanismo de acción:

  • Bacteriostático, inhibe la síntesis proteíca de la bacteria por unión a la subunidad 50S.

  • Activo frente a gérmenes intracelulares.

  • Farmacocinética:

  • Absorción : son ácido-lábil por lo que se preparan en sales de estolato y succinato (oral) y lactobionato (im) o con cubierta entérica.

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS


ANILLO DE 14 ÁTOMOS: eritromicina, roxitromicina, claritromicina, diritromicina

ANILLO DE 15 ÁTOMOS: Azitromicina (1 dosis día/ 3 días)

ANILLO DE 16 ÁTOMOS: Midecamicina, espiramicina, josamicina


Legionella, B.pertussis, Moraxella, Campylobacter, Claritromicina activa frente H.Pylori y Azitromicina H.influenzae, Pastereulla, enterobacterias

Streptococcus (cerca del 20% de neumococos y 10% de S.pyogenes resistentes)

Listeria, C.diphtheriae, Clostridium (no difficile), B. Anthracis, Erysipelothrix. No frente a Enterococcus

Activos frente a espiroquetas, M.pneumoniae, Chlamydia, y Bartonella. Claritro y azitro activas frente a M.avium y claritro frente a M.leprae.


  • Usos principales:

  • Amigdalitis, otitis media, neumonía comunitaria, gonococia: si se desea una pauta de tres días con tres tomas solamente.

  • Neumonía por legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae.

  • Tosferina y difteria

  • Erradicación de H.pylori.(Amoxicilina+Claritromicina)

  • Muchas micobacterias no tuberculosas.

  • Alternativa a penicilinas en alérgicos y a tetraciclinas en infecciones intracelulares.

  • Efectos adversos principales:

  • Poca toxicidad: gastrointestinal y hepática rara.




  1. LINCOSAMIDAS

  • Mecanismo de acción:

  • Bacteriostático: inhibe la síntesis proteíca por unión a la subunidad 50S del ribosoma.

  • Son superponibles a los macrólidos pero activos frente a anaerobios.

  • Farmacocinética:

  • No pasa BHE

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS

LINCOSAMINA


CLINDAMICINA

BGN anaerobios (Bacteroides, Prevotella, Fusobacterium, Parphyromonas)

Staphylococcus, Streptococcua, Clostridium, C.diphteriae, B.anthracis. No frente a enterococcus

Activo frente a Nocardia, Actinomyces,Plasmodium,Toxoplasma, Babesia yP.carinii


  • Usos principales:

  • Debido al peligro de enterocolitis solo se usa en tratamiento de osteomielitis o artritis por S.aureus.

  • Descontaminación intestinal preoperatoria

  • Efectos adversos principales:

  • Enterocolitis pseudomembranosa: el C.difficile es resistente y produce toxina en cantidades muy grandes y produce este cuadro (1/10.000)




  1. GLUCOPÉPTIDOS

  • Mecanismo de acción:

  • Bactericidas: inhibe la síntesis de la pared bacteriana.

  • Farmacocinética:

  • Absorción: por vía oral se absorben mal por lo que se da para tratamiento de infecciones intestinales, en el resto de los casos se da por vía parenteral.

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO


Staphylococcus, Streptococcus, y Enterococcus resistentes a penicilinas, Clostridium (C.difficile) Corynebacterium y Listeria

No son activos

VANCOMICINA


TEICOPLANINA


  • Usos principales:

  • En infecciones por Staphylococcus resistentes a meticilina

  • En endocarditis por S.viridans

  • Colitis pseudomembranosa

  • Efectos adversos principales:

  • Nefrotóxico y ototóxico como los aminoglucósidos

  • Síndrome del cuello rojo




  1. SULFAMIDAS

  • Mecanismo de acción:

  • Bacteriostáticos: son quimioterápicos porque no son de origen natural sino sintético (derivados de sulfanilamida) intervienen en el metabolismo intermediario (antifólicos)

  • Farmacocinética:

  • Absorción: vía oral

  • Distribución: Se unen mucho a proteínas (interacciones), metabolismo hepático, pasan todas las barreras.

  • Tipos y espectro:

TIPOS


COMENTARIOS

GRAMPOSITIVO

GRAMNEGATIVO



Sulfadiacina, sulfametoxazol y cotrimoxazol (trimetroprim-sulfametoxazol)

Enterobacterias, Neisseria, Aeromonas, Yersinia, Pastereulla, S.Maltophila

S.aureus (cotrimoxazol activo frente a cepas resistentes a meticilina), Corynebacterium, Listeria.

Cotrimoxazol es activo frente a P.carinii.

También activos frente a Actinomyces, Nocardia, Plasmodium, Toxoplasma.




  • Usos principales: se usan muy poco solo se usa el cotrimoxazol

  • Sulfasalacina en enfermedad de Crohn

  • Sulfadicina argéntica en quemaduras graves.

  • Septrim (cotrimoxazol): ITU, neumonía por P.carinii, gastroenteritis

  • Efectos adversos principales:

  • Hepatotoxicidad (hepatitis)

  • Nefrotoxicidad (cristaluria)

  • Mielotoxicidad




  1. QUINOLONAS

  • Mecanismo de acción:

  • Bactericida: son quimioterápicos, inhibe el metabolismo de los ácidos nucleicos al inhibir la DNA girasa V y topoisomerasa IV.

  • Farmacocinética:

  • Se absorben bien por vía oral, se eliminan por vía renal.

  • Tipos y espectro:

TIPOS

GRAMNEGATIVO


GRAMPOSITIVO

COMENTARIOS


1ª GENERACIÓN

ácido nalidíxico, oxolínico, pipemídico, cinoxacino, rosoxacino.

2ª GENERACIÓN

norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino, pefloxacino

3ª GENERACIÓN

levofloxacino, esparfloxacino, grepafloxacino (retirado por problemas cardiovasculares)

4ªGENERACIÓN

Trovafloxacino (retirado por hepatotoxicidad)

Moxifloxacino, clinofloxacino



Enterobacterias


Enterobacterias, H.influenzae, Neisseria, P.aeruginosa, Legionella
Igual que los anteriores

Igual que los anteriores pero también frente a anaerobios

No son activas


Poco activas

Streptococcus (pneumoniae) y S.aureus


Igual que la 3ª generación con anaerobios

ITU
Activas frente a Chlamydia y Rickettsias, Ofloxacino y ciprofloxacino activas frente a M.tuberculosis y M.fortuitum
Activas frente a Chlamydia y Mycoplasma levofloxacino y esparfloxacino activas frente a M.tuberculosis.

Activas frente a Chlamydia y Mycoplasma



  • Usos principales:

  • Infecciones urinarias

  • Infecciones respiratorias

  • Infecciones gastrointestinales

  • Efectos adversos principales:

  • Neurotoxicidad

  • Osteoarticulares




  1. METRONIDAZOL

  • Es un antiparasitario (Trichomonas, Giardia, E.histolytica) que actualmente se utiliza también contra bacterias anaerobias tanto Grampositivas como Gramnegativos. Se utiliza con la espiramicina para infecciones de la cavidad oral (Rodogil)

  • Como efecto secundarios: gastrointestinales, neurotoxicidad y efecto antabús si se toma con alcohol.




  1. RIFAMPICINA y RIFABUTINA

  • Activa frente a:

  • Gramnegativos: Neissseria, Haemophilus, Brucella, Legionella

  • Grampositivos: Staphylococcus, Streptococcus, Listeria y Clostridium.

  • Micobacterias: M.tuberculosis, M.leprae, y atípicas.

  • Como efectos secundarios: colorea de amarillo todas las secreciones y aumentan las transaminasas.

  • Se utiliza en el tratamiento:

  • Tuberculosis, lepra

  • Profilaxis de meningitis

  • Brucelosis

  • Estafilococos resistentes

  • Rifabutina para M.avium intracelulare




  1. ÁCIDO FUSÍDICO

  • Se asocia a las cefalosporinas estructuralmente.

  • Activa frente a: fundamentalmente Grampositivos y en particular Staphylococcus resistentes.

  • Aparecen resistencias rápidamente sobre todo en monoterapia.

  • Se puede administrar por vía oral, intravenoso y fundamentalmente tópico para infecciones cutáneas por S.aureus.




  1. FOSFOMICINA

  • Descubierta en España.

  • Activa frente a:

  • Gramnegativos: Enterobacterias y P.aeruginosa.

  • Grampositivos: Staphylococcus (resistentes a meticilina)

  • Aparecen resistencias rápidamente.

  • Se utiliza en infecciones urinarias.




  1. POLIPÉPTIDOS (polimixina B y E)

  • Activa frente a:

  • Gramnegativas: Enterobacterias, P.aeruginosa, Acinetobacter

  • Neurotóxico y nefrotóxico. Son de segunda elección por su toxicidad.




  1. ESPECTINOMICINA

  • Indicado en la gonorrea anogenital no complicada cuando el germen es resistente a betalactámicos.




  1. MUPIROCINA

  • Tópico para Staphylococcus, para portadores en la nariz y heridas en la piel.




  1. LINEZOLIDA

  • Activa frente a Staphylococcus aureus.




  1. QUIMPRISTINA Y DALFOPRISTINA

  • Activa frente a Staphylococcus aureus.


19. Otros : Oxazolidinonas (linezolid), estreptograminas (quinupristina/ dalfopristina), estólidos (telitromicina). (También nombró como grupo los antifúgicos




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