Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos






descargar 44.46 Kb.
títuloActuación de los antiinflamatorios no esteroideos
fecha de publicación13.07.2015
tamaño44.46 Kb.
tipoDocumentos
m.exam-10.com > medicina > Documentos
NUEVOS ANTIINFLAMATORIOS Anti COX 2

Los antiinflamatorios no esteroideos son un grupo de fármacos que actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas y su efecto es antiinflamatorio, analgésico (disminuye el dolor) y antipirético (baja la fiebre).

ACTUACIÓN DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Todos los medicamentos de este grupo funcionan bloqueando una sustancia que se llama Cicloxigenasa (COX), pero hay al menos dos tipos de ésta la COX-1 y la COX-2. La COX-1 está presente sobre todo en el tejido intestinal y en los riñones, en el tejido intestinal (estómago) tiene una función protectora del tejido impidiendo al formación de lesiones (úlceras) o hemorragias. Esta COX-1 en el riñón favorece el aporte de sangre y mejora su función.

Por otro lado la COX-2 está en todos los tejidos y células pero sin una actividad hasta que por causas diversas (traumatismos, infecciones, enfermedades) los órganos del cuerpo se lesionan y esta COX-2 entra en actividad produciendo sustancias que provocan inflamación y dolor.

EFECTOS DE LOS NUEVOS ANTI COX-2

Los antinflamatorios clásicos tenían la propiedad de bloquear la Cicloxigenasa (COX-1 y 2) por ello su efecto antinflamatorio venía acompañado de otros efectos no deseados como la aparición de úlceras gástricas cuando no hemorragias y perforación del estómago, insuficiencias renales con retención de líquidos en ciertos casos.

Los nuevos antinflamatorios no esteroideos producen inhibición de la Cicloxigenasa 2 (COX-2) pero no tienen efecto sobre la COX-1, por ello tiene los efectos beneficiosos sobre inflamación, dolor y fiebre, sin los efectos secundarios propios de los antinflmatorios clásicos (ulceras de estómago, problemas renales).

ADMINISTRACIÓN Y PRECAUCIONES

Los nuevos antinflamatorios no esteroideos anti COX-2 no sustituyen a los antinflamatorios clásicos, deben indicarse y utilizarse cuando hay riesgo de problemas gástricos o renales en los pacientes.

Su administración, dosificación, e indicaciones son parecidas a los antinflamatorios clásicos, excepto que no pueden tomarlos los pacientes que tengan enfermedad de Crohn o Colitis ulcerosa.

No deben tomarse en el embarazo ni en mujeres que están dando de mamar a sus hijos.

Como tienen un efecto metabólico en el hígado se debe tener precaución en los pacientes que estén con tratamientos anticoagulantes y hacer un análisis para ajustar el anticoagulante a la nueva situación.

No se recomienda en enfermos del corazón o asma, pero no es una contraindicación absoluta.

Si deben evitarlos los alérgicos a las sulfamidas.

EFECTOS SECUNDARIOS

Pueden aparecer en ciertos casos los siguientes efectos no deseados:

  • Dolor de cabeza,

  • Estreñimiento y diarrea,

  • Mareos y dolor abdominal,

  • Retención de líquidos con edemas de los tobillos,

  • Cuadros de alergia en casos específicos.

PRODUCTOS ANTI COX-2

Nombre Genérico

Nombre Comercial



Celecoxib

Celebrex

Robecoxib

Vioxx
Ceoxx

Parecoxib

Dynastat



CELECOXIB




Celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo, que presenta actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la isoenzima ciclooxigenasa-2 (COX-2), al igual que el rofecoxib.

Es un
medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, lesiones, dismenorrea y reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis adenomatosa hereditaria. El celecoxib viene en presentación de cápsulas.


Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), en general, inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX), necesaria para la síntesis de prostaglandinas. Se han detectado dos isoenzimas de la COX: COX-1 y COX-2. La COX-1, se encuentra presente en diversos tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas con funciones citoprotectoras en la mucosa gástrica. La COX-2, se identifica en diferentes tejidos cuando se produce un proceso inflamatorio e interviene en la regulación homeostática del riñón.

Un antiinflamatorio inhibidor selectivo de la COX-2 (por tanto no inhibe la COX-1, al menos a las dosis que se utiliza en seres humanos), como es el caso de celecoxib y rofecoxib, conseguirá un efecto antiinflamatorio, teóricamente sin los efectos indeseables derivados de la inhibición de la COX-1, como los gastrointestinales.

Celecoxib es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2, teniendo una selectividad 20 veces mayor por la COX-2 que por COX-1, por lo tanto, inhibe la producción de prostaglandina, reduciendo la inflamación y el dolor sin los efectos adversos gastrointestinales como úlceras estomacales comunes de otros AINE no selectivos.[2] El celecoxib es igualmente efectivo en la artritis reumatoidea y la osteoarthritis que otros AINE. En algunos ensayos ha causado menos úlceras endoscópicas que la mayoría de los AINE. Debido a que es una sulfonamida, el celecoxib puede causar irritación en la piel. No afecta la agregación plaquetaria e interactúa solo de manera occasional con la warfarina, como es de esperarse en un medicamente que es metabolizado por vía la enzima citocromo P450 CYP2C9.

Como el resto de los inhibidores selectivos de la COX-2, se continua investigando al celecoxib para determinar si el efecto que tiene sobre la prostaciclina puediese conllevar a un estado protrombótico, es decir, que favorezca la aparición de trombos. La frecuencia de aparición de otros efectos adversos es muy similar a la de otros AINE. Celecoxib muy rara vez causa edema o trastornos renales, y se ha documentado hipertensión arterial con el uso de este medicamento.

El celecoxib está indicado en la práctica clínica para dolores agudos por lesiones, osteoartritis y otras formas de artritis aguda, dolores de la menstruación y se ha visto que reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis hereditaria. Su producción original era la reducción de dolor e inflamación al mismo tiempo que se minimizaban los efectos adversos gastrointestinales característicos de los AINE. En la práctica, se indica el celecoxib para pacientes que requieren alivio regular y a largo plazo de dolor. El alivio del dolor ofrecido por celecoxib es muy similar al alivio del paracetamol, aunque no se ha comprobado que haya alguna ventaja en el uso del celecoxib para el dolor agudo y de corto plazo que otros AINEs.[1]

Las especialidades farmacéuticas que contienen celecoxib, actualmente comercializadas, son: Celebrex® y Artilog®.

La posología (dosificación en el tratamiento) de celecoxib, será distinta en función de cada enfermedad. En caso de artrosis, se recomiendan 200 mg diarios, administrados en una sola toma o en dos dosis al día de 100 mg cada una. Si se trata una artritis reumatoide, la dosis indicada es de 100 a 200 mg, administrados dos veces al día. La dosis máxima que un paciente debe tomar de celecoxib es de 400 mg al día.  Siempre se debe intentar administrar la mínima dosis eficaz de medicamento. Celecoxib puede tomarse sin tener en consideración el horario de las comidas.

Celecoxib está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada a este medicamento. No debe administrarse a pacientes que manifiestan reacciones de tipo alérgico a las sulfonamidas. Tampoco está indicado en pacientes que hayan padecido asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico, después de tomar aspirina u otros AINE. Celecoxib tampoco está recomendado en caso de úlcera gástrica activa o hemorragia gástrica o intestinal y en caso de  enfermedad renal avanzada. Se debe evitar su uso al final del embarazo ya que puede producir el cierre prematuro del conducto arterioso (arterial) en el corazón del feto. Se desconoce si se excreta en la leche humana, por esta razón, está contraindicado durante la lactancia.

No se ha evaluado la seguridad, ni la eficacia de este medicamento en pacientes pediátricos. Su uso está indicado en pacientes mayores de 18 años.

Este tratamiento deberá seguirse con un especial control en determinadas situaciones. Hay que tener precaución, en pacientes con:

-          disfunción hepática

-          disfunción renal

-          insuficiencia cardíaca

-          hipertensión

-          retención de líquido

-          deshidratación

-          edad avanzada

Celecoxib, interacciona significativamente con fluconazol (medicamento contra los hongos), litio (administrado a pacientes con algún tipo de depresión) y warfarina( fármaco anticoagulante oral). También puede interaccionar con furosemida (diurético, conocido con el nombre comercial de Seguril) e inhibidores de la ECA (antihipertensivos).

Celecoxib puede utilizarse con dosis reducidas de aspirina, sin presentarse complicaciones. Debido a la falta de efectos plaquetarios, celecoxib no es un sustituto de la aspirina para la prevención cardiovascular. Lo mismo ocurre, con rofecoxib, otro fármaco que se incluye en los inhibidores selectivos de la COX-2.

Las principales reacciones adversas producidas por celecoxib son:

-          Problemas gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, dispepsia (digestión difícil), flatulencia, náuseas…

-          Hipertensión agravada

-          Dolor de espalda

-          Edema generalizado y edema facial, producidos por la retención de líquidos

-          Mareos y cefalea

-          Insomnio

-          Problemas respiratorios: faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior

-          Erupciones cutáneas

Otros
Efectos adversos son :

  • Gastrointestinal


En teoría, la selectividad por la COX-2 debería resultar en una incidencia significativamente reducida de úlceras que los AINE tradicionales.
  • Alergia


El celecoxib contiene un sustituyente sulfonamida, por lo que puede causar reacciones alérgicas en pacientes sensibles a medicamentos que contengan sulfonamidas. El celecoxib está contraindicado en pacientes que hayan tenido alergias a algún AINE.
  • Cardiopatías


Ha habido preocupaciones clínicas sobre la posibilidad de que los que tomen AINE tengan un mayor riesgo de infarto de miocardio y derrame cerebral, especialmente medicamentos como el celecoxib que son específicos en la inhibición de COX-2, desde la retirada del mercado del rofecoxib (Vioxx) en el año 2004. el celecoxib debe ser usado solo como último recurso en pacientes con enfermedad cardíaca o con riesgos previos de cardiopatías y sugirieron el uso de paracetamol u otros AINE más antiguos, como el naproxen como alternativas más seguras en el alivio del dolor en este grupo de pacientes.

ROFECOXIB



El rofecoxib es un
medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, lesiones y dismenorrea. Se vendía con los nombres comerciales Vioxx, Ceoxx y Ceeoxx.

En septiembre de 2004, Merck retiró al rofecoxib del mercado por la preocupación de que el medicamento estuviere asociado a un incrementado riesgo de infartos y derrame cerebral en pacientes que tomaban rofecoxib por largo tiempo o a dosis muy elevadas.

El Rofecoxib es usado para aliviar los síntomas de la artritis, como la inflamación, hinchazón, rigidez y el dolor en las articulaciones. Aunque este medicamento no cura la artritis, sí puede ayudarle. También se usa para aliviar otros tipos de colores, como los cólicos menstruales o el dolor producido por una cirugía.

Mecanismo de acción


El rofecoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2), de allí la terminación coxib. Al no tener afinidad por el COX-1, se reduce el riesgo de sangrados o perforaciones de úlceras gastrointestinales asociados a los AINE no selectivos.

Reacciones adversas


El principal mecanismo propuesto para explicar la cardiotoxicidad del rofecoxib es la supresión de la prostaciclina, un agente anti-coagulante en la sangre y la COX-2 juega un papel importante en la producción de la prostaciclina. Al inhibir la enzima COX-2, el rofecoxib reduce la concentración de prostaciclinas por parte de las células endoteliales y conllevar a vasodilatación y una ineficiente inhibición de la coagulación. Otros investigadores afirman que la cardiotoxicidad pudiera estar asociado con los metabolitos producidos por la ionización del rofecoxib en condiciones fisiológicas.

Añadir el documento a tu blog o sitio web

similar:

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconNota Divulgación clínico-antiinflamatorios no esteroideos

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconLa terapia con glucocorticoides (GS) es uno de los temas más importantes...

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconMiorelajantes y antiinflamatorios

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconAntiinflamatorios no esteroidales

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconEl marco de actuación del Podólogo abarca los siguientes campos

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconAnalgésicos y antiinflamatorios no esteriodeos

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconProductos y cosméticos para los cambios de forma temporales en el...

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconResumen: Bulliyng: Menor preadolescente. Acoso escolar reiterado...

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconProgramas de actuación

Actuación de los antiinflamatorios no esteroideos iconActuación ante la extravasación de citostáticos






© 2015
contactos
m.exam-10.com